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早在15年前,EGFR突变的第一种疗法(EGFR-TKI)就被批准用于治疗非小细胞肺癌患者。大规模临床试验的最新结果显示,第三代EGFR靶向药物奥西默替尼(商品名:Terissa)对EGFR基因特异性突变的非小细胞肺癌患者比早期EGFR靶向药物更有效。
与其他EGFR靶向药物不同,奥昔替尼不仅靶向具有EGFR激活突变(称为外显子19缺失和外显子21 L858R)的肿瘤,而且还特异性靶向具有EGFR突变“T790M”的肿瘤细胞,该突变已被证明导致肿瘤对早期EGFR靶向药物产生耐药性。在这项FLAURA试验中,接受奥昔替尼一线治疗的晚期非小细胞肺癌患者比接受厄洛替尼或吉非替尼治疗的患者多活了约7个月。
而且,寿命的提高并不以安全性为代价。两个治疗组的严重副作用发生率相似。奥替尼治疗组有更多的心脏问题患者,包括可能导致心律问题的QT延长。在早期奥昔替尼试验中发现的肺部炎症仅发生在少数患者中。Hertinib组有15%的患者因副作用而停药,而埃罗替尼/吉非替尼组有18%的患者停药。
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