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CYENDIV(奈达尼)是勃林格殷格翰公司为特发性肺纤维化(IPF)开发的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。CYENDIV已被证实在生长因子受体中发挥作用,对肺纤维化的病理机制有潜在影响。一般服用奈达尼的患者都会关心奈达尼的价格。那么,一盒CYENDIV150mg多少钱?
通用名称:奈达尼
规格:150毫克* 60秒
印度第一家药店的价格:9200
CYP3A4抑制剂/诱导剂有哪些
细胞色素P450系统是药物氧化代谢的核心系统,其中CYP3A亚家族最为丰富,可催化50%的处方药(包括多种化疗药物)、环境致癌物和类固醇激素的代谢。CYP3A的转录和表达在体内外受到多种因素的调控,存在广泛的个体差异。有些药物不仅是CYP3A的底物,还是CYP3A的诱导剂,导致药物与药物相互作用,影响联合治疗的疗效。通过研究CYP3A家族同工酶4(CYP3A4)的多态性,发现CYP3A家族同工酶4的大多数变异体的活性较野生型明显下降,影响了多种药物的代谢速率,导致治疗效果的改变。
CYP3A4是CYP3A亚家族的主要成员,也是成人肝微粒体CYP450最重要的组成部分,约占总量的30%-40%,居第一位,甚至有的个体可达P450总量的60%。这种酶主要在小肠、肝脏和肾脏中表达。
已发现CYP3A4参与了约38类(约占所有药物的50%)150多种药物的代谢,包括外源性化合物如红霉素、尼莫地平、利多卡因、环孢素和奥美拉唑,以及内源性化合物如睾酮、孕酮、氢化可的松、雄烯二酮和雌二醇。此外,它还参与一些前致癌物的激活。与CYP3A4相关的药物相互作用也很常见,CYP3A4对药物的代谢表现出明显的个体差异。
药物主要用作CYP450的底物、抑制剂或诱导剂。
a、酶诱导剂可增强药物的酶活性,加速药物本身或其他药物的代谢,导致药物疗效下降,达不到治疗效果,占代谢相互作用的23%。
b、酶抑制剂可减弱酶活性,减慢自身或其他药物的代谢,并增加血药浓度,占代谢相互作用的70%。
底物:催化反应的物质。
临床关注的酶抑制剂:药物对CYP450的抑制作用可分为三类:竞争性抑制、非竞争性抑制和自杀抑制。在以往的研究中,CYP1、CYP2和CYP3家族参与了95%的外源代谢活动。酶抑制剂能削弱药物的酶活性,减缓药物本身或其他药物的代谢,占代谢相互作用的70%。因此,临床上关注酶抑制剂引起的相互作用。
CYP450酶代谢的主要食物
CYP450抑制剂诱导剂CYP1A2柚子、大豆、白菜、石榴、辣椒熏制、巧克力、烧烤食品、咖啡因、茶叶CYP2C石榴、大蒜、辣椒、白菜天然维生素ECYP2D6胡椒、柚子汁、白菜烧烤食品、熏制CYP3A4柚子、大豆、杨桃、大蒜、红酒、人参、白菜蜂蜜、乌龙茶、维生素CYP
强抑制剂是指使血浆AUC值增加至少5倍或清除率降低80%以上的抑制剂。中度抑制剂是一种能使血浆AUC增加至少2倍或清除率降低50-80%的抑制剂。弱抑制剂是一种能使血浆AUC增加至少1.25倍但小于2倍,或使清除率降低20-50%的抑制剂。抑制剂诱导剂强抑制剂
蛋白酶抑制剂
Litonavir,indinavir,Nefinavir,Shaquinavir
大环内酯类抗生素
克拉霉素、泰利霉素、氯霉素(抗生素)
唑类抗真菌剂
酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、奈法唑酮(抗抑郁药)cobicistat
中度抑制剂
胺碘酮,安普雷坦(止吐药)
钙通道阻滞剂
维拉帕米,地尔硫卓
大环内酯类抗生素
红霉素
唑类抗真菌剂
氟康唑、咪康唑、佛手柑内酯、西咪替丁、环丙沙星、环孢素、多奈达龙、氟伏沙明、伊马替尼和缬草
弱抑制剂
丁丙诺啡(镇痛药)、咖啡醇(未过滤的咖啡)、西洛他唑、福沙匹汀、加巴喷丁、洛米他品、奥芬瑞替尼、雷诺嗪、他克莫司、替卡格雷、丙戊酸、氨氯地平
未指明的效果
大麻二酚、二硫代氨基甲酸酯(官能团)米非司酮(流产)、诺氟沙星(抗生素)、
非核苷类逆转录酶抑制剂
地拉韦啶、孕二烯酮(激素避孕药)、米贝伐地尔(心绞痛)、杨桃、水飞蓟、烟酰胺、银杏、胡椒碱、异烟肼和槲皮素是强有力的诱导剂
抗雄激素
阿扎鲁胺、阿帕鲁胺、苯妥英
未指明的效果
抗惊厥药/情绪稳定剂
卡马西平、苯妥英(抗惊厥药)、奥卡西平、托吡酯
巴比妥酸盐
苯巴比妥、丁苯巴比妥、圣约翰草(贯叶连翘)
杀菌剂
利福平、利福布丁
非核苷类逆转录酶抑制剂
伊芙琳和奈韦拉平
低血糖症
吡格列酮,曲格列酮
糖皮质激素(血糖升高,免疫抑制)
地塞米松
莫达非尼(兴奋剂)
栎精
辣椒素依法韦伦:它是一些药物的抑制剂和诱导剂。
特别注意避免食用:葡萄柚汁或葡萄柚/与葡萄柚相关的柑橘类水果[如酸橙和葡萄柚])
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