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瓦替尼也被称为莱瓦替尼。d代码:E7080。瓦立替尼是一种含多靶点受体的酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,以及其他与病理性新生血管形成、肿瘤生长和癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3、4和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、KIT和RET。
对于一线治疗的不可切除肝细胞癌,美国临床肿瘤学会ASCO在2021年发布的纳瓦拉尼组III期临床试验REFLECT研究显示,就主要终点而言,纳瓦拉尼组的总生存期(OS)往往比索拉非尼组更长;至于次要终点,纳瓦替尼的无进展生存期(PFS)是索拉非尼的两倍(7.4 vs 3.7个月),中位疾病进展时间(mTTP)和客观缓解率高于索拉非尼(8.9 vs 3.7个月,24% vs 9%)。REFLECT研究是一项全球多中心随机、开放、非劣效(NI)临床研究。瓦尔替尼在REFLECT研究中的巨大成功可能会改变近十年来肝癌药物治疗的现状。
2021年期间,美国FDA和欧洲药品管理局(EMA)批准使用仑伐替尼治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。然而,2021年,美国FDA和欧洲EMA先后批准了利伐替尼和依维莫司联合治疗晚期肾癌。2021年3月,仑伐替尼被批准用于日本不可切除肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。这是该药在全球首次获批用于治疗肝细胞癌,也是日本近10年来首个可用于一线治疗的肝癌创新系统疗法。详细信息:
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