布地奈德治疗吸入性糖皮质激素有哪些优势？

时间：2021.12.08作者： 浏览次数：854

吸入是治疗呼吸系统疾病的常用方法。吸入方式主要有气雾吸入、通过储雾罐吸入气雾、干粉吸入和雾化吸入。这些是常见的吸入方法。雾化吸入疗效最准确，适应症最广。布地奈德是我国最常见的吸入性糖皮质激素之一，已被纳入2018版《中国国家基本药物目录》和世界卫生组织《儿童基本药物目录》(适用于12岁以下儿童)。吸入糖皮质激素(ICS)能有效控制局部炎症，消除水肿，改善症状。ICS的抗炎机制可分为经典途径(基因途径)和非经典途径(非基因途径)。

(1)经典途径是指激素与细胞质中的激素受体(简称细胞质受体)结合，然后转运到细胞核中，影响核酸的转录，发挥抗炎作用；

(2)非经典途径是指激素与膜激素受体(简称膜受体)结合，几分钟内生效。膜受体数量仅占受体总数的10%-25%，解离常数远高于细胞质受体。因此，需要大剂量的ICS来启动非经典途径。

理想的集成电路应包括以下特征：

(1)空气动力学粒度& lt5微米.布地奈德的粒径为2.0 ~ 3.0 m。

(2)口服生物利用度低。ICS生物利用度是通过气道的血液吸收(肺部生物利用度)和肠道吸收(口服生物利用度)的总和。布地奈德的肺生物利用度为28%，口服生物利用度为11%。

(3)适度的亲油性和亲水性。目前临床常用的ICS亲脂性相对较高。高亲脂性的ICS可以很容易地穿过靶细胞膜，与肺细胞质中的GR结合，产生有益的作用。如果与肺外GR结合，往往会产生不良影响。过高的亲脂性会导致分布体积增大，不利于ICS在水/酯相组织中的转运，延长半衰期，增加药物在体内蓄积的风险。布地奈德具有独特的酯化作用，可与气道组织中的脂质物质可逆结合形成长链脂肪酸复合物并储存在细胞质中，相当于在靶组织中提供ICS的缓释储库，从而延长肺部滞留时间，增加药物的呼吸道和肺部选择性，延长布地奈德的局部抗炎作用时间。布地奈德在保持高亲脂性的同时，亲水性高，更容易穿透气道黏液层，起效时间为3小时。

(4)系统快速清零。布地奈德的清除半衰期为2.8小时。

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