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1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)发生ROS1基因重排。佐替尼克唑替尼是一种高效的ROS1激酶活性抑制剂，已被FDA批准用于晚期ROS1阳性非小细胞肺癌患者的治疗。佐替尼是间变性淋巴制造酶(ALK)，(ROS1)和c-MET的抑制剂，其竞争性结合激酶的ATP结合口袋。佐替尼在非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗中具有抗癌化疗的益处，目前正在临床试验中被用作神经母细胞瘤和其他晚期实体瘤的潜在治疗方法。
在细胞模型中，该化合物上调促凋亡BIM的表达，下调抗凋亡survivin的表达，诱导细胞凋亡，抑制细胞增殖。佐替尼是ATP竞争的小分子抑制剂，其受体为酪氨酸激酶(RTK)c-Met、间变性淋巴制造酶(ALK)和ROS1。临床证据表明，EML4-ALK重排治疗非小细胞肺癌的有效性导致了ALK-RTK的组成型激活。该药物被批准用于该实体，不超过所有非小细胞肺癌的3-5%。在这一人群中，产生了令人印象深刻的回应率。ROS-1重排似乎也是如此；这些仅发生在约1%的非小细胞肺癌中。确定c-Met改变在癌症中的作用。
包括视力障碍、恶心、外周水肿、QT延长和肝酶升高。此外，还报道了肾囊肿的发生。必须在肿瘤组织上进行荧光原位杂交(FISH)来检测ALK重排，以预测克唑替尼的疗效。有必要确定免疫组织化学在这种情况下的作用。当它是强阳性或完全阴性时，它与FISH结果高度一致。除表皮生长因子受体(EGFR)外，克唑替尼在ALK和ROS阳性肺癌中作为新分子靶点的高效性强调了非小细胞肺癌分子分型的重要性。
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