PET证实ALK抑制剂劳拉替尼的效果

时间：2021.12.09作者： 浏览次数：364

马萨诸塞州总医院放射化学计划与辉瑞公司合作，开发了一种独特的11C和18F标记策略来合成劳拉替尼的同系物(PF-06463922)，该同系物正在进行治疗非小细胞肺癌的三期临床试验。特定的分子变化。癌症治疗的主要目标是测量这种药物在肺癌患者脑转移灶中的浓度，血脑屏障的渗透对于获得最佳治疗效果至关重要。

我们最近在《自然通讯》发表的论文在包括非人灵长类动物(NHP)在内的临床前模型中使用了放射性标记的氯拉替尼和正电子发射断层扫描(PET)，这证明了该化合物具有高脑渗透性。我们未来与放射性标记的劳拉替尼的合作将包括在啮齿动物肿瘤模型和正常NHP中进行高级正电子发射断层扫描评估，用于临床翻译。

最近，我们发表了放射性标记劳拉替尼(PF-06463922)的独特放射化学策略，劳拉替尼是一种透脑抗癌药物，正在进行治疗非小细胞肺癌的I-III期临床试验。拉拉替尼是受体酪氨酸激酶c-ros癌基因1(ROS1)和间变性淋巴制造酶(ALK)的下一代小分子大环抑制剂，是同类药物中第一个表现出显著脑通透性的药物。

虽然体内数据对于证实这一点和确保药物开发的持续投资非常重要，但劳拉替尼被设计成对ALK和各种突变体有效，具有更高的渗透性，并能穿过血脑屏障(BBB)。辉瑞肿瘤团队需要证明劳拉替尼具有足够的中枢神经系统(CNS)暴露能力，以靶向脑转移。我们的手稿题为“非人类灵长类动物中ROS1/ALK抑制剂劳拉替尼的11C和18F同位素的合成和正电子发射断层扫描成像”。通过具有合成专业知识的化学家之间的多机构合作，我们正在哈佛医学院、马萨诸塞州总医院和辉瑞公司的有机和药物化学、放射化学和分子成像领域朝着这个目标努力。劳拉替尼现在的销量也不错。如果需要买，或者劳拉替尼一个月多少钱？同样的咨询，可以扫描以下微信。