甲磺酸伊马替尼是一种重要的早期抗肿瘤药物

时间：2021.12.09作者： 浏览次数：479

伊马替尼有三个不同的靶点，即各种ABL受体、C-Kit受体和血小板衍生生长因子(PDGF)受体。作为三磷酸腺苷激酶(ATP)的竞争性抑制剂，甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物竞争结合位点(该位点位于激酶的催化中心)，特异性抑制引起CML的Ph细胞减少其产生具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，阻止酪氨酸激酶磷酸化，但不影响正常细胞的传导通路。同时还能抑制与胃肠道间质瘤(GIST)相关的C-元素受体，因此甲磺酸伊马替尼能抑制各类ABL癌基因，这是其安全高效临床使用的药理学基础。

2021年5月，FDA仅用了两个半月就批准伊马替尼用于治疗晚期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(CML)。2021年2月，美国FDA通过加速审批批准伊马替尼用于晚期或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的治疗，同期还获得了欧洲专利药物评价委员会(CPMP)的批准。2021年3月，FDA批准甲磺酸伊马替尼用于慢粒的一线治疗。2021年5月，FDA批准甲磺酸伊马替尼治疗Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病患儿。2021年，美国FDA批准甲磺酸伊马替尼治疗Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患者，甲磺酸伊马替尼联合化疗成为Ph染色体阳性ALL患者的一线治疗方案。2021年，美国食品和药物管理局批准其用于胃肠道间质瘤患者，这些患者可能接受根治性切除术，但通过加速批准复发的风险增加。2021年，它被美国和欧盟批准用于治疗儿童急性淋巴细胞白血病患者。

伊马替尼的早期上市成为FDA批准时间最短的药物。其上市，三年销售额成功突破10亿美元；其上市拉开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤的序幕；它的上市带动了一批优秀抗肿瘤药物的研发。是的，是诺华制药公司2021年推出的一款重磅抗肿瘤药物。

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