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药物在抑制病毒复制时,不可避免地会对肝脏和肾脏造成损害。没有一种药物是完美的,总的趋势是新一代会比老一代更强。去年刚刚获得中国食品药品监督管理局批准的富马酸丙泊酚替诺福韦片(TAF)也是由Gilead公司研发和上市的。TAF是第二代抗病毒药物。TAF和TDF一样有效,但TAF的安全性会更高,TAF的用量只有TAF的1/10。
人体血浆中TAF的平均暴露量减少了89%。给药后,TAF聚集到肝脏,外周血浓度较低,因此TAF也被称为治疗乙肝的新“肝靶向”药物。TAF是一种新型核苷酸逆转录酶抑制剂。逆转录酶的抑制方式与核苷类逆转录酶抑制剂类似,其活性成分替诺福韦二磷酸可通过与天然脱氧核糖底物直接竞争结合,抑制病毒聚合酶,并通过插入人DNA终止链。在TAF发表的两项III期研究,即研究108和研究110中,结果显示TAF对乙型肝炎有显著疗效,当TAF的剂量小于富马酸替诺福韦酯(TDF)的十分之一时,具有非常高的抗病毒作用。此外,与第一代TDF相比,韦立德的TAF在骨骼安全性和肾脏安全性方面更好。
TAF可以优先考虑患有肾脏疾病或肾脏损害高风险的乙肝患者,或者如果使用其他抗病毒药物,TAF也可以替代使用。而且魏立德taf耐药性几乎不存在,副作用很小。适用于成人和青少年(12岁以上,体重至少35公斤)慢性乙型肝炎的治疗,乙肝患者每天只需服用一粒。
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