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自从第一个BTK抑制剂伊布替尼问世以来，淋巴瘤领域出现了越来越多的BTK抑制剂。目前至少有15种小分子抑制剂进入临床阶段，其中Zanubrutinib发展最快，有望成为继伊布替尼和Acalabrutinib之后第三个上市的BTK抑制剂。布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)属于非受体酪氨酸激酶的Tec家族，是B细胞受体信号通路中的关键激酶。
BTK蛋白大量表达导致的BCR通路异常激活会影响B细胞的增殖、分化和凋亡，从而导致各种恶性淋巴瘤，主要是非霍奇金淋巴瘤中的B细胞淋巴瘤。此外，BTK大量表达引起的BCR信号通路异常激活可导致B细胞功能障碍和免疫耐受改变，转化为自身反应性B细胞，分泌大量自身抗体诱发自身免疫性疾病。基于上述机制，近年来，越来越多的BTK抑制剂被应用于自身免疫性疾病(包括类风湿性关节炎)。
目前只有伊布替尼在2021年被FDA批准作为自身免疫性疾病(慢性移植物抗宿主病(cGVHD))上市，但目前已有十几种小分子抑制剂进入临床阶段。BTK已成为除TNF(肿瘤坏死因子)和CD20(B淋巴细胞抗原CD20)外，自身免疫性疾病领域大多数临床药物的靶点，有望成为未来治疗自身免疫性疾病的新靶点。
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