奥拉帕尼是一种用于治疗晚期乳腺癌的PARP抑制

时间：2021.12.11作者： 浏览次数：342

2021年期间，美国FDA延长了奥拉帕尼药物的适用症状，用于治疗HER2阴性的BRCA种系突变转移性乳腺癌，以及接受过内分泌治疗或不适合内分泌治疗的HR阳性患者。乳腺癌是美国最常见的癌症类型，因为美国的发病率高于中国。美国国立卫生研究院国家癌症研究所估计，今年美国约有252710名女性将被诊断为乳腺癌，40610人将死于这种疾病。

这是时隔4年多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂首次被批准用于治疗乳腺癌，也是首次被批准用于治疗BRCA基因突变的转移性乳腺癌。同时，它也被批准用于伴随诊断“BRCA分析CDx”。第一个获批用于乳腺癌治疗的PARP抑制剂，奥拉帕尼于2021年首次获批用于接受3次化疗的BRCA突变晚期卵巢癌患者，以及化疗后疗效评估为CR或PR的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。

2021年5月，奥拉帕尼在欧洲被批准用于卵巢癌的维持治疗。奥拉帕尼在欧洲可用于预防铂敏感卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的复发。此外，与早期的胶囊相比，无论患者肿瘤的BRCA状态如何，新的片剂剂型都可以减轻药物负担。除了卵巢癌，奥拉帕尼还被批准用于BRCA突变HER2阴性的转移性乳腺癌。目前，在全球上市的三款PRAP抑制剂中，奥拉帕尼的销量排名第一。2021年，奥拉帕尼的销售额为2.18亿美元，相比之下，泽朱拉(Nilappani)的销售额为1.09亿美元，红宝石(Capagni)的销售额为5500万美元。

事实上，大约5%的所有类型的乳腺癌都可能发生突变。当BRCA基因正常时，参与受损DNA的修复，可以阻止肿瘤的发展。在突变的过程中，可能会导致一些癌症，比如乳腺癌。奥拉帕尼是一种PARP抑制剂，可以阻断参与DNA错配基因修复的关键酶。然而，携带BRCA突变的肿瘤细胞易受靶向PARP治疗的影响，其癌基因中的DNA无法得到有效修复，从而阻碍肿瘤生长。

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