非小细胞肺癌常见的驱动基因，三代药物临床疗效最佳

作为非小细胞肺癌常见的驱动基因，EGFR是最早、最深入的研究靶点。它在非小细胞肺癌中突变率最高，在亚洲人群中突变率达到30%-50%。目前EGFR靶向抑制剂的研发已经进行到第四代，但大部分都处于临床前阶段，距离上市还有一段时间。

目前国内市场上市的EGFR抑制剂共有三代：第一代药物包括吉非替尼、埃克替尼和厄洛替尼；第二代药物包括中国的阿法替尼；第三代药物奥希替尼和阿梅替尼和伏米替尼。

第三代药物重点解决因使用第一代药物引起的耐药突变。从结构上看，第三代药物保留了丙烯酰胺结构，结合力强。同时，嘧啶母环一般用于克服基因突变引起的空间位阻。由此产生的耐药性。

三代药品的临床疗效优于一、二代产品：根据EGFR敏感突变一线治疗的先进头对头对比研究（），556例EGFR敏感患者突变被随机分为两组，每组每天接受 80 毫克奥希替尼，或每天接受吉非替尼或厄洛替尼治疗。比较无进展生存期和总生存期，发现奥希替尼更有效。

在第三代产品中，奥希替尼获批适应症最多。目前，EGFR突变型非小细胞肺癌的一线、二线治疗及术后辅助治疗已获批。 仅被批准用于二线治疗。通过对比三代药的二线临床数据，国产药的效果其实略好于奥希替尼。

伏米替尼组患者的健康质量最差，阿米替尼组最好。通过比较mPFS，发现奥希替尼和处于同一水平，其中阿米替尼组的mPFS最长。主要终点 ORR 和其他终点 DCR 显示沃美替尼的临床效果最好，ORR 最高，达到 74%，其次是阿米替尼，达到 68.9%。根据脑转移患者组的疗效数据，发现沃美替尼组与奥希替尼组的ORR基本无显着差异，高于阿美替尼组；沃美替尼的DCR达到100%，明显高于其他两组。综合来看，国内药物沃美替尼临床效果最好，

在全球市场上市后，奥希替尼迅速占据了主导地位。2020年，奥希替尼全球销售额为40美元3.28亿美元，同比增长36%，占据全球EGFR-TKI抑制剂市场最大份额。超过 90%。

样本医院数据显示，奥希替尼进入医保后，国内市场成交量有所增加。2020年前三季度，奥希替尼的占比已增至60%左右。据非官方消息，2020年奥希替尼国内销售额将达到36亿美元。人民币，市场份额不断增加压缩一代药的销售空间，但仍远低于全球市场。由于奥希替尼的原价远高于一代药，一代药的销量低于一代药，这也意味着三代药的渗透率产品还是比较低的，还有很大的提升空间。

奥希替尼全球销售额（百万美元）及国内样本医院销售额占比

结合今年医保谈判的结果，艾瑞斯的沃美替尼上市首年却通过了医保谈判。三款产品均已纳入医保。奥希替尼的一线和二线治疗已纳入医保。当价格降至10元左右时，阿美替尼和沃美替尼进入二线治疗。

值得注意的是，奥希替尼的术后辅助治疗适应症在今年的医保谈判中失败。在同类竞争者中，只有北大的艾克替尼进入医保。奥希替尼有望在该领域推出优惠药物政策。, 用埃克替尼降价抢占市场。

根据2020年全球癌症统计报告，我国肺癌发病率位居第一，新增病例达81.62万，约占总数的17.9%中国新癌症病例的数量；同时，肺癌的死亡率也位居第一。癌症死亡人数约300万，其中肺癌仅71.500万，占死亡人数的23.8%，其中非小细胞肺癌癌症占的比例达到85%。

庞大的患者人群需要更优化的治疗方案来应对疾病过程中可能出现的问题。第三代EGFR抑制剂受益于医保政策提速，国内产品临床疗效优越更受青睐！

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