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依维莫司是一种抗癌药物,是人体内依维莫司雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的小分子抑制剂,可干扰癌细胞的生长,减缓其在体内的扩散。如果是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂,可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶的活性。雷帕霉素的靶点,如动物,是蛋白激酶,它主要是一种调节细胞生长和血管生成的生长因子。
2021年,它首次被FDA批准用于治疗肾癌。2021年被FDA批准联合依西美坦治疗激素受体阳性、HER2基因阴性的晚期乳腺癌患者。依维莫司与人蛋白受体FKBP12结合,直接与pa霉素的靶蛋白结合,pa霉素在其中发挥作用,从而抑制其下游信号传递,因此可以抑制肿瘤生长。
埃莫司是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的口服抑制剂。与雌激素抑制剂联合应用,可预防或延缓晚期乳腺癌患者对一线内分泌治疗的耐药性。因此,对于mTOR阳性、激素受体阳性、HER2基因阴性的乳腺癌患者,可以考虑使用依维莫司。与依西美坦(辉瑞)相比,依维莫司依西美坦延长了中位无进展生存期4.6个月,并使未能接受来曲唑(诺华)或阿那曲唑(阿斯利康)一线治疗的晚期激素受体阳性和HER2阴性乳腺癌绝经后妇女的进展风险降低了55%。
对于术后辅助治疗失败的晚期早期乳腺癌患者,依维莫司联合依西美坦一线治疗的中位无进展生存期延长7.4个月,进展风险降低61%。根据集中审查,中位无进展生存期延长了11.0个月,复发风险降低了68%。
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