索拉非尼药品说明书索拉非尼适合哪些患者？

[索拉非尼药物说明书]

[产品名称：]索拉非尼(nexavar)

[中文别名：] Raf抑制剂

[英文名：]甲苯磺酸索拉非尼片

【用法分类】用于肿瘤治疗的新型多靶点口服药物，用于治疗不能手术或远处转移的肝细胞癌。

索拉非尼(nexavar)是一种治疗肿瘤的新型多靶点口服药物。其主要发展目标是治疗对标准治疗无反应或不耐受的胃肠道间质瘤和转移性肾细胞。它可以选择性地靶向某些被认为在肿瘤生长过程中起分子开关样作用的蛋白质受体。其上述适应症已获得美国FDA授予的“快速通道”批准地位。

[概述]

索拉非尼是一种新的多靶点抗肿瘤药物，可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重抗肿瘤作用：不仅可以通过阻断RAF/MEK/ERK介导的细胞信号转导通路直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可以通过抑制VEGFR和PDGF受体来阻断肿瘤新生血管的形成，从而间接抑制肿瘤细胞的生长。

在临床前动物实验中显示出广泛的抗肿瘤活性。在美国和欧洲晚期肾癌治疗的III期随机临床研究中，将903例未接受系统治疗(生物免疫或化疗)的晚期肾癌患者随机分为两组，一组接受索拉非尼治疗，另一组接受安慰剂治疗。在中期分析中，有222人死亡。结果显示，两组的客观有效率分别为10%和2%，74%和53%的患者肿瘤保持稳定。

索拉非尼组的无进展生存期是安慰剂组的两倍(5.8vs2.8个月，危险比为0.51)，与安慰剂治疗相比，索拉非尼显著改善了患者的生活质量。索拉非尼组的生存期与安慰剂组组长相比为0.72，但差异未达到统计学意义。因为这只是中期分析的结果，生存时间的最终比较要等到试验的最终分析才能做出。

索拉非尼耐受性好，主要不良反应为可控性腹泻、皮疹、乏力、手足综合征、高血压、脱发、恶心/呕吐、食欲不振。

2021年12月，它被美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准为治疗晚期肾癌的一线药物。

2021年10月，欧洲药物评估机构(EMEA)批准索拉非尼(nexavar)用于治疗肝细胞癌。

2021年11月，美国美国食品药品监督管理局批准nexavar用于治疗不可切除的肝细胞癌。

2021年8月，经中国美国食品药品监督管理局批准，德国拜耳医药公司的索拉非尼甲苯磺酸片(商品名：nexavar)正式进入中国肝癌治疗市场，用于治疗无法手术的晚期肝癌患者。

【药理作用】

索拉非尼是一种激酶抑制剂。

体外实验表明，它能抑制肿瘤细胞的增殖，抗血管生成。索拉非尼抑制肿瘤细胞中的CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管中的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR-是赖氨酸激酶，作用于肿瘤细胞的信号通路、血管生成和凋亡。体内实验表明，在人肿瘤抑制的各种裸鼠模型中，如人肝细胞瘤和肾细胞瘤，肿瘤生长和血管生成均可受到抑制。

【适应症】

1.治疗不能手术或远处转移的肝脏肿瘤细胞。

2.不能手术的肾肿瘤细胞的治疗

3.治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移且逐渐分化的甲状腺患者。

【用法用量】

推荐剂量：索拉非尼建议空腹或低脂、中脂饮食，每日2次，每次0.4 g(2x0.2g)。

用法：口服，用一杯温开水吞服。

[禁忌]

对索拉非尼或药物非活性成分有严重过敏症状的患者禁止服用。

[不良反应]

索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高、手掌或脚底发红、疼痛、肿胀或水泡。在临床试验中，与治疗相关的最常见不良事件是腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手脚皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和厌食。在接受索拉非尼治疗的患者中，3级和4级不良事件占不良事件总数的31%和7%，而安慰剂组分别为22%和6%。

【注意事项】

本品必须在有经验的医生指导下服用。

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