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Velcade(硼替佐米)是第一个蛋白酶体抑制剂，于2021年5月在美国上市。第一个适应症是治疗复发/难治性骨髓瘤。2021年，硼替佐米的适应症扩大到骨髓瘤的一线治疗。2021年，硼替佐米被批准用于皮下注射。2021年，硼替佐米的适应症再次扩大，以治疗在过去的治疗中和在velcade治疗后对velcade有效的患者。
硼替佐米可单独使用，与地塞米松联合使用，或与多种药物联合使用。作用机制是正常细胞和癌细胞中都有蛋白酶体。蛋白酶体的主要功能是降解细胞中受损的蛋白质，将不需要的蛋白质分解成氨基酸。分解产生的氨基酸可以用来合成细胞所需的新蛋白质，所以蛋白酶体是细胞“回收”蛋白质的关键。当硼替佐米抑制蛋白酶体的活性时，会扰乱细胞内的正常平衡，对细胞会有很多影响：细胞内积累的不需要的蛋白质可能不会被降解，细胞所需的新蛋白质可能没有足够的原料产生，从而导致细胞死亡。
同时，实验室研究表明，当蛋白酶体被抑制时，骨髓瘤细胞将停止分裂。骨髓瘤细胞也停止产生一些化学物质来刺激其他骨髓瘤细胞。这种现象医学上称为自分泌反馈循环的中断。因为骨髓瘤细胞比正常细胞生长得更快，所以骨髓瘤细胞比正常细胞对这些影响更敏感。因此，当接受适当剂量的硼替佐米时，骨髓瘤细胞会死亡，而正常细胞可以恢复。
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