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依维莫司是 mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)的抑制剂,mTOR 是 PI3K/AKT 通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。MTOR 在几种人类癌症中失调。依维莫司与细胞内蛋白 FKBP-12 结合,导致形成抑制性复合物并抑制 mTOR 激酶活性。
它主要用于治疗已与其他激酶抑制剂如舒尼替尼和索拉非尼一起使用的晚期肾癌。
依维莫司的副作用:贫血、心动过速、腹泻、呼吸困难、口腔炎、虚弱、红斑、胸腔积液、高血压、疲劳、脱水、胸痛、AST升高、瘙痒、咳嗽、失眠、结膜炎、肾功能衰竭、腹痛、肌酐升高、出血、肺炎、非感染性肺炎、口腔溃疡、高胆固醇血症、高甘油酯血症、高血糖、淋巴细胞减少、低磷血症、呼吸衰竭、口干。
依维莫司禁忌症:对活性物质、其他雷帕霉素衍生物或任何赋形剂过敏。对 的超敏反应的症状包括但不限于过敏、呼吸困难、潮红、胸痛或胸腔血管性水肿(例如,气道或舌头肿胀,伴有或不伴有呼吸损伤)、使用依维莫司和其他雷帕霉素衍生物被观察到。
依维莫司使用指南:
(1)依维莫司的推荐剂量为每天一次 10 毫克。
(2) 用一杯水将依维莫司片整片服用,不应咀嚼或压碎。
(3)对于无法吞服片剂的患者,将依维莫司放入一杯水(约30ml)中轻轻搅拌至完全溶解(约7分钟)后再服药。用等量的水清洗取水杯并取出所有清洁液,以确保服用完整剂量。
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