EGFR突变突变的靶向药有什么区别？|阿法替尼

EGFR突变是肺癌中最常见的基因突变类型，约占35-40%。

其中，这两种亚型占EGFR突变的85-90%。EGFR突变还包括很多罕见的突变：包括18号外显子、19号外显子、20号外显子、21号外显子。对于有这两个突变的人来说，口服靶向药物的效果是显着的，而对于那些有罕见突变的人，口服靶向药物效果较差。

迄今为止，针对EGFR突变的靶向药物有多种类型。

第一代：吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（）、埃克替尼（）

第二代：阿法替尼、达克替尼

第三代：奥希替尼

这些类型的靶向药物有什么区别？

对于EGFR突变患者，应首选第一代靶向药物。

在台湾进行的一项对 1122 名患者的研究表明，厄洛替尼比吉非替尼具有更好的生存获益。疾病控制率、中位PFS和中位OS分别为65. 8%和58.9%、4.6个月和3.6个月、10.@ >7 个月和 9.6 个月。两者的区别不是那么明显，厄洛替尼的副作用远大于吉非替尼。由于厄洛替尼具有较高的血脑屏障通透性，厄洛替尼通过血脑屏障的比例高于吉非替尼，因此对于脑转移患者，首选使用厄洛替尼。埃克替尼与厄洛替尼相似，但必须每天服用3次，血药浓度波动较大。

一般来说，第一代靶向药物口服后1年左右就会出现耐药性。

二代靶向药物：二代靶向药物靶向的基因位点与一代相同，临床应用效果不优于一代靶向药物。但研究表明，阿法替尼对罕见的EGFR突变有一定疗效。

奥希替尼：50-60%对口服第一代靶向药物耐药的患者会发生突变（需要基因检测）。

这时候，是奥奇替尼登​​场的时候了。奥希替尼对突变率高达60%-70%的患者有效，疾病无进展时间为18.9个月。

奥希替尼耐药后怎么办？

奥希替尼是目前最先进的靶向药物，也是EGFR靶向药物之王。但它仍然会产生抗药性，它的抗药性是由突变引起的。对于反式+突变，可以结合使用第一代和第三代靶向药物。对于顺式+突变，布加替尼+西妥昔单抗可用于治疗。对于个体突变，可以重新口服第一代靶向药物治疗。

总结：EGFR突变患者应首选第一代靶向药物。如果有耐药性，需要再次进行基因检测，如果有突变，可以口服奥希替尼。奥希替尼对基因检测耐药后，可以结合使用1代和3代靶向药物进行反式+突变。对于顺式+突变，布加替尼+西妥昔单抗可用于治疗。对于个体突变，可以重新口服第一代靶向药物治疗。

再次提醒：对于肺癌，治愈肺癌的唯一方法就是手术。靶向药物的适应症是晚期不能切除或有远处转移的患者。靶向药物虽好，但不能治愈手术。手术的最佳机会绝不能被靶向药物耽误。

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