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2017年3月22日，国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）奥希替尼用于治疗基因阳性突变的局部晚期或转移性疾病。小细胞肺癌（）。奥希替尼是第三代EGFR-TKI，治疗效果显着，副作用少。特别适用于对二代EGFR、TKI耐药或有脑转移的患者。
尽管奥希替尼对突变的患者有显着疗效，但长期使用（约1年）仍可导致耐药的发生。
使用新一代测序技术对 15 名接受奥希替尼治疗的患者进行了基因检测。结果，大约 40% 的患者具有 突变。 位于 EGFR 外显子 20 中的位点。突变导致了奥西。替尼的靶点变化，即797位半胱氨酸突变为丝氨酸，这种变化会阻碍奥希替尼与Cys 797氨基酸残基的结合，导致耐药的发生。然而，仍有33%的患者未检测到突变，27%的患者未检测到简单的突变。换句话说，大多数患者因为新的突变而产生耐药性。
因此，在治疗期间，即使患者病情稳定，也应定期复查，以便及时发现奥希替尼是否耐药。
奥希替尼耐药后，最科学的方法是尽快重新做基因突变检测，而不是听信谣言私自增加奥希替尼的用量，这也是医生不推荐的，因为一旦耐药了，即使增加剂量，基本上也不会奏效。患者出现耐药后，需要根据基因突变检测的结果确定是否有可用的靶向药物，并根据自身情况和医生的建议进行后续治疗。
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