塞来替尼的副作用包括血红蛋白浓度降低

时间：2021.12.13作者： 浏览次数：425

塞来替尼是间变性淋巴制造酶(ALK)的抑制剂，用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌。这种药物的副作用包括血红蛋白浓度降低。贫血的可能原因包括刺激自杀红细胞死亡或隐匿，表现为细胞萎缩和磷脂酰丝氨酸易位至红细胞表面的膜竞争。加密信号包括增加的胞质Ca2活性([Ca2] i)、氧化应激、神经酰胺、星形孢菌素敏感蛋白激酶C、SB203580敏感p38激酶、D4476敏感酪蛋白激酶1和zVAD敏感半胱天冬酶。

在这项研究中，我们讨论了塞来替尼是否可以诱导加密，如果可以，我们可以阐明相关的细胞机制。方法：通过膜联蛋白-V结合、向前分散的细胞数、Fluo3-荧光[Ca2] i、DCFDA依赖性荧光形成的ROS和特异性抗体的神经酰胺丰度估计磷脂酰丝氨酸在细胞表面的暴露。

结果：人红细胞暴露于塞来替尼(1g/ml)48小时后，膜联蛋白V结合细胞的百分比显著增加，前向散射显著减少，Fluo3的荧光显著增加，但DCFDA荧光或神经酰胺的丰度无明显变化。西替尼对膜联蛋白-V结合的作用明显减弱，但细胞外Ca2的作用可通过去除激酶抑制剂staurosporine(1微米)、SB203580(2微米)和D4476(10微米)以及caspase抑制剂来消除。zVAD(10微米).

结论：塞拉替尼触发红细胞膜的细胞收缩和磷脂紊乱，这至少部分是由于Ca2的进入以及激酶和半胱天冬酶的激活。舍替尼是诺华公司开发的一种肺癌药物。2021年，赛替尼获得FDA批准，2021年，获得中国美国食品药品监督管理局批准进入中国市场。目前已广泛应用于临床治疗，对克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性患者有很好的疗效。关于塞来替尼的更多问题，比如塞来替尼胶囊多少钱，可以在微信上扫描下面的二维码：