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舍替尼可以控制体内肿瘤的生长时间(在H2228小鼠模型中100%肿瘤消退)，比佐替尼更长。治疗2周后，克唑替尼和5-羟色胺均观察到肿瘤消退，但在5-羟色胺(50 mg/kg)治疗后，肿瘤持续完全缓解4个月，而克唑替尼(100 mg/kg)在2周后开始生长。
此外，100 mg/kg克唑替尼用于小鼠的剂量比人的最大耐受剂量(克唑替尼250 mg一天两次)高3~5倍，但给予小鼠的2550mg/kg剂量与人的750 mg剂量相似。5-羟色胺能克服克唑替尼的获得性耐药性，突变抑制靶点包括L1196M、G1269A、S1206Y和I1171T。在异种移植模型中，塞来替尼25mg/kg比佐替尼100 mg/kg能更有效地抑制L1196M突变的肿瘤。舒地尼可穿透血脑屏障，脑血浓度比为15%。
因此，可以得出结论，5-羟色胺能克服克唑替尼耐药性，对ALK抑制剂治疗和未治疗的ALK阳性NSLCC有效，尤其是对脑转移瘤，安全性高，毒性可控。添加微信：
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