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艾莱柯替尼是一种针对ALK的分子靶向治疗药物,五年前被美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于ALK阳性后的克唑替尼耐药肺癌。从公布的数据来看,效果非常好,最近的药品新闻也不乏好评。
中文名:艾乐蒂尼;英文名:阿莱克替尼;英文商品名:阿莱肯萨。临床应用:克唑替尼治疗失败的晚期/转移性ALK阳性非小细胞肺癌。主要不良反应:最常报告的不良反应(发生率 20%)为水肿、便秘、疲劳和肌肉疼痛。机制:艾莱柯替尼是一种靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究表明,艾莱柯替尼可抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号STAT3和AKT蛋白的活性,降低具有ALK融合蛋白、ALK基因扩增或激活突变的肿瘤细胞的生存能力。艾莱柯替尼的主要活性代谢物(M4)在体外具有相似的功效和活性。
艾莱柯替尼和M4都具有体外和体内抑制各种ALK突变的活性,包括在使用克唑替尼的晚期非小细胞肺癌患者中发现的肿瘤突变。在ALK融合基因的肿瘤移植小鼠模型(包括将ALK驱动的肿瘤细胞系植入脑内的小鼠模型)中,艾莱柯替尼具有抗肿瘤活性,可延长小鼠寿命。
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