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目前已有4种PARP抑制剂被FDA批准上市，分别是奥拉帕利、尼拉帕利、鲁帕利和他拉唑帕利。它们的作用机制主要包括以下两种：(1)通过竞争性结合PARP蛋白催化域的NAD结合位点来抑制酶活性。(PARP蛋白与断裂DNA的解离通过抑制其自身核糖基化而被阻断，从而影响DNA的修复。
上市最早的PARP抑制剂是奥拉帕尼，其临床探索也非常丰富，几乎涵盖了所有PARP抑制剂的临床研究范围。奥拉帕尼是一种口服PARP抑制剂，临床前研究证明其对BRCA突变肿瘤细胞系有非常好的杀伤作用。因此，奥拉帕利作为临床研究中应用最广泛的PARP抑制剂，主要针对具有BRCA突变的肿瘤。
截至目前，FDA已批准奥拉帕利用于治疗生殖系统BRCA突变的晚期卵巢癌、辅助化疗、新辅助化疗和生殖系统转移性BRCA突变的HER2阴性晚期乳腺癌，以及铂敏感复发性卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的维持治疗(适用于BRCA突变和非BRCA突变肿瘤)。此外，奥拉帕利已被FDA批准为孤儿药，用于BRCA突变转移性胰腺癌的维持治疗。
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