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加替尼(Bukitabine)被批准用于对克唑替尼和奥昔替尼9291耐药的肺癌患者!佐替尼和9291是肺癌的靶向药,效果有目共睹,针对的靶点不同。然而,缺点是耐药性。虽然一开始效果很好,但一旦出现耐药性,就会陷入治疗困境,新药布加迪尼会缓解这种情况。
加替尼治疗克唑替尼耐药的肺癌患者有效,有效率55%,控制率86%。加替尼是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK重排和CRZ耐药突变具有临床前活性。这项临床1/2期试验显示了布加迪尼的良好前景。此外,如果肺癌第三代靶向药物9291耐药,布加迪尼也是选择之一,前提是需要再次做基因突变检测。
加替尼联合EGFR单克隆抗体可克服C797S突变引起的9291耐药性。加替尼联合西妥昔单抗等EGFR蛋白抗体可降低癌细胞表面的总EGFR蛋白,增强布加迪尼对癌细胞的作用。具体而言,布加迪尼的有效IC50值降低,EGFR三突变小鼠的存活时间延长。此外,研究表明,布加迪尼的副作用可能小于阿法替尼和9291。加替尼仿制药由孟加拉碧康生产,有90mg*30胶囊和180mg*30胶囊两种规格。
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