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依维莫司可干扰细胞周期等相关蛋白的翻译和合成，降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达，是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞和血管平滑肌细胞生长增殖的强力抑制剂，在体内外均可抑制实体瘤的糖酵解。
在临床医学中，依维莫司是最重要的抗肿瘤药物，已被证明对以下肿瘤有效：1。肾癌，尤其是对舒尼替尼或索拉非尼耐药后的晚期肾癌患者，疗效明显，因此常以依维莫司作为肾癌的二线药物；2.对于已经转移且难以切除的晚期胰腺神经内分泌肿瘤，依维莫司可作为靶向治疗。
事实上，国外临床研究对依维莫司是否能治疗其他肿瘤做过很多实验，但结果相当令人遗憾。目前已证实依维莫司对乳腺癌、肝癌无确切疗效。然而，据报道，依维莫司/帕唑帕尼联合治疗膀胱癌可获得显著缓解。
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