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瓦尔替尼的总有效率为50%,这也是部分缓解率。无患者完全缓解,疾病控制率为93.8%。12例转移性乳腺癌患者的12周DCR为91.7%(8例患者曾使用CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗)。一名患者维持部分缓解48周,一名患者在40周后继续部分缓解。最常见的3级不良反应为高血压(6/16)、蛋白尿(2/16)和掌跖红肿感觉障碍(PPE)(2/16),无4/5级不良反应。研究表明,左旋替尼mg来曲唑耐受性良好。
Levatinib已被批准用于甲状腺癌、肾癌和肝细胞癌,尤其是肝细胞癌,打破了索拉非尼的一线优势。妇科肿瘤领域也有突破。例如,2021年,据SGO报道,Levatinib联合每周紫杉醇治疗铂类耐药卵巢癌,ORR 71%;2018ASCO报道洛伐他汀联合K药治疗子宫内膜癌,ORR为39.6%。然而,很少有关于乳腺癌的数据报告。今年的《2021年ASCO摘要》震惊了洛伐他汀联合来曲唑治疗绝经后HR乳腺癌的Ib/II试验。内分泌治疗一直是HR晚期乳腺癌患者的标准治疗方法,高达75%的HR乳腺癌患者RET过度表达,这是内分泌治疗耐药的机制。RET也是洛伐他汀的靶点之一,临床前研究也证实了洛伐他汀和来曲唑的联合疗效。
2021年期间,索拉非尼已用于晚期肝癌的系统治疗,未来10年没有晚期肝癌一线治疗的新药。直到2021年,洛伐替尼的出现才成为全球关注的焦点。2021年8月17日,FDA终于批准洛伐他汀一线治疗晚期肝癌的适应症。9月4日,莱瓦替尼在中国上市,用于晚期肝癌的一线治疗。Levatinib正式取代索拉非尼成为全球晚期肝癌的一线治疗药物。那么目前10mg莱瓦替尼的市场价格是多少呢?
2021年,ASCO启动了这项 B期试验(剂量增加3/3),以研究洛伐替尼来曲唑的安全性和有效性。第16组晚期乳腺癌患者单用利伐替尼治疗2周,再用利伐替尼来曲唑治疗12周。84.6%、66.7%和58.3%的患者分别接受过内分泌治疗、CDK4/6抑制剂内分泌治疗和化疗。
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