易瑞沙和特罗克尔是肺癌治疗的靶向药物

时间：2021.12.17作者： 浏览次数：260

世纪之交，随着分子生物学的快速发展，我们可以从更微观的角度来理解肺癌。许多研究发现，许多非小细胞肺癌(肺癌之一，约占总病例的85%)与一种叫做EGFR的蛋白质有关。具体来说，这种蛋白在80%的患者中过度表达，60%的患者基因拷贝数会增加。此外，大约三分之一的肺癌患者有EGFR突变。这些突变大大增加了EGFR的活性，从而促进了细胞不受控制的生长。

基于这些发现，新药研究人员希望小分子药物能够抑制EGFR的活性，达到治疗肺癌的目的。于是，第一代EGFR抑制剂易瑞沙(吉非替尼，易瑞沙)、塔尔切瓦(厄洛替尼，特罗克尔)和康曼娜(伊克替尼，凯美娜)应运而生。从这一刻开始，肺癌的治疗正式进入靶向治疗时代。

有趣的是，这些靶向治疗的早期临床结果“参差不齐”。例如，就非小细胞患者的生存获益而言，吉非替尼作为二线治疗的中位总生存时间(OS)为5.6个月，与安慰剂对照组的5.1个月无显著差异。但从现在的角度来看，这其实体现了精准患者细分的重要性。回顾过去，EGFR基因拷贝数较高的患者缓解率为37.5%，明显高于对照组(2.6%)。EGFR突变患者的无进展生存期和客观缓解率明显高于化疗对照组。厄洛替尼也取得了类似的治疗效果。

为了提高疗效，新药研究人员立即研发了第二代EGFR抑制剂，其中以Gilotrif(阿法替尼)和Vizimpro(达可替尼)为代表。与第一代EGFR抑制剂不同，这些药物可以不可逆地与靶点结合，因此预计它们会受到更强的抑制。在PFS中，它们确实显示出更好的疗效。以去年获批的达可替尼为例，患者的中位PFS为14.7个月，而第一代抑制剂的数据为9.2个月。

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