欢迎光临吉康旅!
世纪之交,随着分子生物学的快速发展,我们可以从更微观的角度来理解肺癌。许多研究发现,许多非小细胞肺癌(肺癌之一,约占总病例的85%)与一种叫做EGFR的蛋白质有关。具体来说,这种蛋白在80%的患者中过度表达,60%的患者基因拷贝数会增加。此外,大约三分之一的肺癌患者有EGFR突变。这些突变大大增加了EGFR的活性,从而促进了细胞不受控制的生长。
基于这些发现,新药研究人员希望小分子药物能够抑制EGFR的活性,达到治疗肺癌的目的。于是,第一代EGFR抑制剂易瑞沙(吉非替尼,易瑞沙)、塔尔切瓦(厄洛替尼,特罗克尔)和康曼娜(伊克替尼,凯美娜)应运而生。从这一刻开始,肺癌的治疗正式进入靶向治疗时代。
有趣的是,这些靶向治疗的早期临床结果“参差不齐”。例如,就非小细胞患者的生存获益而言,吉非替尼作为二线治疗的中位总生存时间(OS)为5.6个月,与安慰剂对照组的5.1个月无显著差异。但从现在的角度来看,这其实体现了精准患者细分的重要性。回顾过去,EGFR基因拷贝数较高的患者缓解率为37.5%,明显高于对照组(2.6%)。EGFR突变患者的无进展生存期和客观缓解率明显高于化疗对照组。厄洛替尼也取得了类似的治疗效果。
为了提高疗效,新药研究人员立即研发了第二代EGFR抑制剂,其中以Gilotrif(阿法替尼)和Vizimpro(达可替尼)为代表。与第一代EGFR抑制剂不同,这些药物可以不可逆地与靶点结合,因此预计它们会受到更强的抑制。在PFS中,它们确实显示出更好的疗效。以去年获批的达可替尼为例,患者的中位PFS为14.7个月,而第一代抑制剂的数据为9.2个月。
更多新闻,请访问https://www.kangantu.com/.癌症
免责声明: 本站关于疾病和药品的介绍仅供参考,实际治疗和用药方案请咨询专业医生和药师。
微信扫码◀
免费咨询电话
塞来替尼塞来替尼联合那武利优治疗ALK重排非小细胞肺癌的效果如何?
2022-09-22在EML4–ALK重排的非小细胞肺癌(NSCLC)模型中已经发现了致癌通路相关的PD-L1表达,因此在这类患者中使用PD-1抑制剂纳武利尤单抗(Nivo...
帕纳替尼(Ponatinib)是阿瑞雅德(Ariad)开发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),商品名为Iclusig。其经过一期和二期临床试验,...
ibrutinib(依鲁替尼)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。2013年11月被批...
MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶,许多癌症与MET受体途径的异常信号有关。METex14是一种公认的致癌驱动因素,在新诊断的晚期非小细胞...
伏立康唑属三唑类抗真菌药物,其抗菌谱广,抗菌活性高。美国感染疾病协会( IDSA) 2016年最新更新的指南中将伏立康唑作为侵袭性曲霉菌、...