EGFR-cMet双特异性抗体，用于治疗EGFR驱动的晚期非小细胞肺癌

ASCO一线：奥希替尼耐药了怎么办？创新疗法疾病控制率达到

JNJ-372对不同的EGFR突变亚型具有治疗作用，包括对奥希替尼耐药的患者。

本文所有文字和图片数据均来自于2019年5月26日在线发表的“U3-1402的安全性和初步抗肿瘤活性：HER3靶向抗体药物偶联物在耐药EGFR TKIs中”，以及“JNJ-（ JNJ-372)是一种EGFR-cMet双特异性抗体，用于治疗EGFR驱动的晚期非小细胞肺癌”，原始数据见文末链接。

ASCO前线

奥希替尼

可以说是EGFR突变的后防线。

圣诺员工在ASCO大会现场

很多人都知道靶向药物过一段时间就会产生耐药性，如果易瑞沙、特罗凯等第一代和第二代EGFR抑制剂耐药了，接下来可以使用的就是奥赛替尼了。

但如果奥西替尼也耐药了怎么办？

别怕，一年一度的全球肿瘤学盛会ASCO刚刚在美国举行。会上，各种新节目各显神通。他们不仅从奥希替尼耐药开始，还关注了第一代和第二代EGFR抑制剂的耐药性。状况。

控制率！

新药U3-1402对不同耐药机制有效

研究表明，奥希替尼耐药后会出现多种耐药机制，包括突变的消失、耐药突变的出现，以及MET、HER3()、BRAF等新突变的出现。

其中，HER3可在75%的非小细胞肺癌患者中表达，在EGFR突变的患者中可高达57%-67%。针对它的靶向药物U3-1402应运而生。

图丨小编在ASCO现场拍摄

此外，U3-1402的治疗效果也相当可观。

在可评估的16名患者中，所有患者均肿瘤缩小，中位缩小比例为29%（肿瘤缩小范围3%-），达到疾病控制率！

在这 16 名 EGFR 抑制剂耐药患者中，15 名对奥赛替尼耐药，均为 IV 期，包括脑转移和肝转移患者。所有可评估的患者都表现出不同水平的 HER3 表达。

截至2019年2月25日，所有16名患者仍在接受治疗。同时，U3-1402在安全性方面也有不错的表现。

Pasi A. J?nne 博士

图丨小编在ASCO现场拍摄

EGFR突变的共同发现者一、美国丹娜—法伯癌症研究所肿瘤学教授Pasi A. J?nne博士认为，“靶向HER3的U3-1402是克服多耐药机制。策略。”Jänne 博士也是这项临床试验的研究人员之一。

给大家带来希望的U3-1402是一款靶向HER3的抗体偶联药物。完全人源化的 HER2 抗体曲妥珠单抗通过四肽接头连接到新的拓扑异构酶 1 抑制剂。同时，它可以像巡航导弹一样定位癌细胞，然后将抗肿瘤药物带到肿瘤上，“爆炸”肿瘤，杀死肿瘤。

新药JNJ-372

EGFR 20插入突变控制率

在奥希替尼耐药后出现的新突变中，最常见的是MET扩增。

针对cMET和EGFR的新型双特异性抗体药物JNJ-372成为另一种克服耐药性的方法，治疗效果也可圈可点：

图丨小编在ASCO现场拍摄

对于108例晚期耐药患者，JNJ-372的总体有效率达到30%。应该知道，这些患者不仅有敏感突变和罕见突变，而且牛耐药后外显子20插入突变和突变和MET扩增也很难治疗。

也就是说，JNJ-372对不同的EGFR突变亚型都有治疗作用，包括对奥赛替尼耐药的患者。

此外，JNJ-372已达到EGFR 20外显子插入突变患者的疾病控制率，其中包括2名博克替尼耐药患者！

同样，JNJ-372耐受性良好，相关临床试验仍在继续招募患者。感兴趣的患者也可以点击文末小程序了解更多。

参考链接：

1. U3-1402的安全性和初步抗肿瘤活性于2019年5月26日在线发表：HER3靶向抗EGFR TKI的抗体药物偶联物。

和 U3-1402：EGFR TKI-中的 HER3-药物。

10.1200/JCO.2019.37..9010，共 37 个，没有。（201年5月20日9) 9010-9010.

201 年 5 月 26 日9.

JNJ-的2.（JNJ-372)，于2019年5月26日在线发表，是一种EGFR-cMet双特异性抗体，用于治疗EGFR驱动的晚期非小细胞肺癌

JNJ-（JNJ-372)，一种 EGFR-cMet，在 EGFR-非细胞肺中（）。

DOI: 10.1200/JCO.2019.37..9009 of 37, no. （201年5月20日9) 9009-9009.

201 年 5 月 26 日9.

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