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JAK抑制剂可以靶向抑制细胞内JAK激酶的活性,直接或间接阻断各种细胞因子信号的传递和产生,从而抑制炎症的发展。什么样的JAK抑制剂能有效治疗类风湿性关节炎?已经证明,JAK抑制剂托法替尼可以抑制FLS IL-6诱导的反应,并通过间接机制阻断TNF功能。托法昔布还能抑制抑瘤素M(OSM)对IL-6和MCP-1的影响,逆转OSM对类风湿关节成纤维样滑膜细胞代谢的影响(FLS)。
动物实验也表明,托法替布可抑制TNF、IL-6、IL-1等炎性细胞因子的产生,显著减少炎性细胞浸润和骨吸收。Tofadib可以抑制多种细胞和细胞因子的激活,缓解炎症,减少关节损伤。托法昔布治疗类风湿性关节炎的有效性得到了大量临床研究数据的支持。
无论是托法替尼单药治疗方案,还是托法替尼与甲氨蝶呤联合治疗方案,在类风湿关节炎患者中均表现出较好的有效率,为传统抗风湿药、甲氨蝶呤、TNF抑制剂等药物无反应的患者提供了另一种有效的治疗选择。值得注意的是,在口服Solo和口服Sync的两项研究中,托法替布治疗2周后,托法替布组与对照组有显著性差异,证实托法替布可以快速缓解类风湿关节炎患者的疾病症状。
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