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Gattinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外对许多激酶具有临床可达到的活性浓度,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3、EGFR缺失和点突变。目前,ALK阳性、疾病进展或对克唑替尼不耐受的转移性非小细胞肺癌患者被批准接受治疗。
使用布加迪尼治疗的患者将出现严重的危及生命的不良反应,与间质性肺病(ILD)/肺炎的症状一致。ALTA试验中,90 mg组ILD/肺炎发生率为3.7% (90 mg每日1次),90180 mg组(90 mg每日1次,连用7天,后改为180 mg每日1次)发生率为9.1%。与ILD/肺炎症状一致的不良反应在开始使用布加迪尼后9天内出现较早,6.4%患者的中位发病时间为2天。2.7%出现3~4级不良反应。
监测新的或恶化的呼吸系统症状(如呼吸困难、咳嗽等)。),尤其是服用布加迪尼的第一周。对任何出现新的或恶化的呼吸道症状的患者停止使用布加迪尼,并及时评估呼吸道症状是否由ILD/肺炎或其他原因(如肺栓塞、肿瘤进展和传染性肺炎)引起。对于1级或2级ILD/肺炎,回到基线水平后,可根据下表1恢复布加迪尼并降低剂量,或永久停用布加迪尼。如果3级或4级ILD/肺炎或1级或2级ILD/肺炎复发,布加迪尼应永久停用。
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