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博替尼在前列腺癌患者中也显示出临床活性?前列腺癌是发生在男性人群中的恶性肿瘤,对男性患者的健康造成了极大的威胁,给生活带来了诸多不便,因此能够有效治疗前列腺癌的药物对这类患者具有重要意义。博替尼是一种多靶点激酶抑制剂,那么卡替尼能否在前列腺癌中表现出临床活性呢?
作为一种生物可利用的口服酪氨酸激酶抑制剂,卡波扎替尼(XL184,卡波替尼)具有抗MET和血管内皮生长因子受体2活性。在一项暂停的II期临床随机试验中,美国密执安大学的David C. Smith等人评估了碳替尼在去势难治性前列腺癌患者(CRPC)中的活性,该研究得到了美国Exelixis公司的支持。在这项研究中,患者每天服用100毫克的卡替尼。根据RECIST(实体瘤疗效评价标准),第12周病情稳定的患者随机分配服用卡波替尼或安慰剂。本研究的主要终点是随机分组后第12周的客观缓解率和无进展生存期。
研究人员招募了171名去势难治性前列腺癌患者。根据观察到的卡波替尼的活性,随机分布在早期停止。发现72%的患者软组织病变消失,而在骨扫描中,68%的可评估患者有所改善,其中12%的患者完全消失。第12周,客观缓解率为5%,75%的患者病情稳定。随机分配31名在第12周病情稳定的患者。服用卡替尼患者的平均无进展生存期为23.9周(95% CI,10.7周至62.4周),而服用安慰剂患者的平均无进展生存期为5.9周(95% CI,5.4周至6.6周;风险比,0.12;P .001).
在57%的可评估患者中,血清总碱性磷酸酶和血浆中型胶原交联末端肽的下降率均50%。根据可评估患者的回顾性调查,骨痛现象改善了67%,而麻醉剂的使用减少了56%。最常见的3级不良事件是疲劳(16%)、高血压(12%)和手足综合征(8%)。从这项临床研究中,我们可以看到卡波替尼确实在去势难治性前列腺癌患者中表现出临床活性,这可以使这些患者从卡波替尼的治疗中受益,并改善他们的生活质量。如果目前没有更好的用药方案,前列腺癌患者不妨考虑使用卡替尼。xl184 Cabotinib多少钱?
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