Venclexta是一种什么药呢(VENCLEXTA维奈托克剂量调整是什么)

Venclexta是BCL-2，一种选择性抗凋亡蛋白和口服生物可利用的小分子抑制剂。现已证实BCL-2在CLL细胞中过度表达，介导肿瘤细胞的存活并伴有化疗耐药。Venclexta通过直接与BCL-2蛋白结合，替代BIM等促凋亡蛋白，触发线粒体外膜通透性和[caspase]激活，帮助恢复凋亡过程。在非临床研究中，Venclexta显示了对过度表达BCL-2的肿瘤细胞的细胞毒活性。Venclexta是血浆中0.01的非结合成分，与人血浆蛋白高度结合，浓度范围为1-30微米(0.87-26微克/毫升)。血液与血浆的平均比值为0.57。患者静脉血栓表观分布体积(Vdss/F)的估计人群值在256至321升之间。

Venclexta的估计半衰期约为26小时。Venclexta的药代动力学不随时间变化。

在进食条件下多次口服，静脉注射后5-8小时达到最高浓度。在150-800毫克的剂量范围内，文克莱xta的稳态AUC成比例增加。在低脂膳食条件下，每日1次400 mg剂量的文氏剂平均(标准差)为2.11.1g/ml，AUC0-24为32.816.9GH/ml。

健康受试者单次口服[14C]-静脉注射后，99.9%的剂量在粪便中回收，0.1%的剂量在9天内通过尿液排出，表明肝脏清除是静脉注射从体循环中清除的原因。粪便中未改变的排泄量占给定放射性剂量的20.8%。

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VENCLEXTA维奈托克剂量调整是什么

Venclexta与利妥昔单抗联用

在患者使用VENCLEXTA完成5周剂量加速计划并接受VENCLEXTA 400mg剂量的VENCLEXTA后7天开始给予利妥昔单抗。

利妥昔单抗在每个28天周期的第一天给药，共6个周期，第1周期静脉注射375mg/m2，第2-6周期静脉注射500mg/m2。

从利妥昔单抗第一个周期的第一天开始，患者应每天服用一次VENCLEXTA 400 mg，持续24个月。

Venclexta Venetok作为单一疗法

在患者完成5周剂量加速计划后，VENCLEXTA的推荐剂量为每天一次，每次400 mg。

VENCLEXTA应每天口服一次，直到观察到疾病进展或不可接受的毒性。

VENCLEXTA剂量调整

VENCLEXTA治疗期间的剂量减少

用于CYP3A和P-Gp抑制剂的剂量调整开始和加速阶段禁用VENCLEXTA和强CYP3A抑制剂。同时使用VENCLEXTA和强效CYP3A抑制剂会增加VENCLEXTA的暴露量(即Cmax和AUC)，并可能增加初始和加速阶段TLS的风险。对于已完成加速期且每日有稳定剂量VENCLEXTA的患者，当必须同时使用强效CYP3A抑制剂时，应至少减少75%的VENCLEXTA剂量。

避免同时使用VENCLEXTA和中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂。考虑替代疗法。如果必须使用中度CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂，将VENCLEXTA剂量减少至少50%。更密切地监测这些患者的毒性迹象。

开始使用CYP3A抑制剂或停止使用抑制剂后2-3天使用的VENCLEXTA剂量恢复。

错过了剂量

如果患者在常规给药后8小时内错过了一剂VENCLEXTA，患者应尽快服用错过的剂量，并恢复正常的每日给药时间表。如果患者错过剂量超过8小时，患者不应服用错过的剂量，并应在第二天恢复通常的给药计划。

如果患者在给药后呕吐，他当天不应服用额外的剂量。下一个处方剂量应该同时给药。

储存温度为86华氏度(30摄氏度)或更低。

副作用

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