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ALK是一个非常重要的驱动基因，也被称为钻石突变，即ALK阳性非小细胞肺癌患者具有更好的一线靶向治疗效果和更长的生存期。国内外指南均推荐克唑替尼作为ALK阳性非小细胞肺癌的标准一线治疗，但克唑替尼面临很大问题。
第一，约1/3的患者因脑转移而发展，也就是说，大脑中枢神经系统的控制效率不高；二是出现了很多不良反应，包括恶心、呕吐、消化道反应、腹泻等。因此，目前克唑替尼一线治疗的中位PFS相对较短。通常50%的患者服药10个月后会出现耐药性，这也是目前最主要的问题。
正是因为我们目前未得到满足的临床需求，一些第二代药物才逐渐走向一线治疗，比如阿列替尼和塞拉替尼。临床试验表明，一线使用二代药物可能比佐替尼有更好的疗效。目前，NCCN指南和CSCO肺癌指南均将阿列替尼推为一线治疗，首选主要是因为阿列替尼对中枢神经系统的反应。
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