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国产VS进口！肝癌一线靶向治疗，多纳非尼VS索拉非尼，谁更强？.

摘要： 。

索拉非尼是一种具有双向抗癌作用的多靶点抗癌药物：它可以阻断RAF/MEK/ERK受体的信号转导和传输通道，立即控制癌细胞的分化，也可以控制分化基于抑制和血细胞分化的癌细胞。细胞生长因子（PDGF）蛋白激酶抑制恶性肿瘤中再生微血管的产生，间接抑制癌细胞的生长发育。商品名称：（索拉非尼） 通用名称：（索拉非尼） 目标： ,, RAF, MEK, ERK 规格型号：*60 英国首次获得许可：2007 年 11 月我国首次获得许可：2009 2008 年 8 月获得纳入症状的许可：肝癌、肾细胞癌、放射性碘不易治疗和分解甲状腺癌。强烈推荐用量：每天两次，空腹食用（餐前1小时或餐后2小时）。

片剂是一种多靶向蛋白激酶阻滞剂的小分子水口服给药。它是一种类似于索拉非尼和瑞戈非尼的药物。可抑制恶性肿瘤，抗血管生成，抑制恶性肿瘤的增殖。调节恶性肿瘤毛细血管的血液循环。多纳非尼是我国首个肝癌一线治疗药物，一种国产靶向治疗药物。

商品名：（） 通用名：（） 靶点：VEGF、PDGF、RAF、MEK、ERK 等多靶点 英国首次获批：未获批 我国首次获批：未获批 已获批规格型号：0.1g*40

多纳非尼是索拉非尼的氘代化合物，对晚期、中、晚期肝癌（HCC）患者具有较高的治疗效果和安全保护特性。

2022年，全球胃肠道恶性肿瘤交易所（WCGI）发布了多纳非尼和索拉非尼药代动力学特征的报告，以应用临床医学结果。

研究设计

在这个开放标签的、任意的、平行的 II/III 期实验 () 中，系统没有通过处理，Ch

ild-Pugh肝功能不能切除或迁移的弥漫性肝癌患者7分，任意（1：1）接受口服多纳非尼（0.2g）或索拉非尼（0. 4 克），一天两次（投标）。

本项科学研究的主要终点是总生存概率（OS），主要和次要终点是第一天和第14天的药代动力学评估。

主要药代动力学参数（PKP）根据7.0（药代动力学手机软件）进行测量和计算，选择PKP组的非室间物理模型（即接受特定治疗的患者，在至少可以使用一次准确的药代动力学测定，且没有严重违反约定）。

临床资料

2016年3月至2022年4月，共668例患者随机分为多纳非尼组（n=334）和索拉非尼组（n=334）），其中PKP组共16例和 4 例。

第一天，多纳非尼的半衰期达到最高值（Cmax），给药后0-12小时曲线下总面积（AUC 0-12h）均小于索拉非尼[血药浓度值达到最高值的中位数时间（T max）为 3 小时；平均 C max 为 1.58 ± 1.17 VS 2.78 ± 0.52 ug/mL；平均 0~12 小时 AUC 为 11.73 8.48 VS 22.04 5.96 h•ug/mL]。

众所周知，第14天，与索拉非尼相比，多纳非尼的C max、谷浓度值和稳定性曲线下总面积（AUC ss）均高于索拉非尼（平均C max 6.55± 2.47 VS 4.98 ± 2.68 ug/mL；平均谷浓度值为2.75 ± 1.11 VS 2.36 ± 1.21 ug/mL；平均 0-12 小时 AUC ss 为 45.38 15.37 VS 38.13 15.@ >71 h•ug /毫升）。

最大浓度值（Cmax）和达峰时间（Tmax）：指药物在毛细血管外给药后血液中的最大浓度值和出现时间，分别表示药物吸附的环节和速度。

图下总面积（AUC）：AUC反映了药物的消化吸收环节。对于同一个实验者，AUC大说明消化吸收环节大。

谷浓度值：表示给药时间范围内的最低浓度值，一般根据给药后的初始时间到下次给药数次稳定时的最低浓度值求得。该标准是表示药物蓄积水平的常用指标值，与用药量、给药间隔时间和药物清除率密切相关。

M2（吡啶金属氧化物，主要活性药物化合物）的血药浓度值，第一天，多那非尼小于索拉非尼（平均Cmax为0.35±0.48 VS 0.57±0.30ug/mL；平均 0-12 小时 AUC 为 2.48±2.91 VS 4.79±2. 69 h

• 微克/毫升）。

第14天高于（平均C max 1.54±0.91 VS 1.33±0.79ug/mL；平均0-12小时11.44±6.47 对比 10.53±6.56 h•ug/mL）。

结果

虽然基于患者总数相对有限，但多纳非尼的药代动力学特征与前期I期实验的结论一致，索拉非尼的药代动力学特征与前期报道相似。

多纳非尼优异的药代动力学特性，适合作为晚期、中、晚期肝癌的一线治疗，优于索拉非尼。

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