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伊马替尼用于晚期转移性复发和不可切除胃肠道间质瘤(GISTs)患者的一线治疗。第11外显子突变患者伊马替尼的初始剂量为400mg/d，第9外显子突变患者为600mg/d，部分耐受患者为800mg/d。张新华教授团队对中山大学附属第一医院307例伊马替尼治疗的患者进行了前瞻性分析，评估了不同剂量伊马替尼中Cmin的分布以及不良反应与Cmin的相关性。
在剂量为600 mg ~ 800 mg/d时，伊马替尼谷浓度与标准剂量组(400mg/d)有显著差异，也高于西方人报道的高剂量组对应的谷浓度水平。然而，随着浓度的增加，水肿(眶周和/或下肢水肿)、贫血和皮疹(如果已经有皮疹)的严重程度将显著增加。该结果与中国患者难以耐受800mg/d治疗剂量的临床观察结果一致。这也可能有助于解释林深教授和李健教授10多年前的观察，即伊马替尼600毫克/天对中国患者的治疗效果相当于800毫克/天。
同时，我们的结果表明白细胞减少或中性粒细胞减少与伊马替尼谷浓度之间没有显著相关性，这与许多其他报告不同。不能说白细胞减少不需要停止或减少。这只是我们监测到的客观数据。低浓度和高浓度白细胞减少的发生率和严重程度相等。其他常见不良反应的发生率和严重程度，包括消化道反应(恶心、呕吐、腹泻)、肝功能损害、肌肉痉挛(疼痛)、结膜出血等，也与浓度水平无显著相关性。扫描微信下方的二维码了解更多信息：
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