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恩替卡韦(Boluddin)是环戊基鸟苷的类似物,2021年3月获得FDA批准,同年11月进入中国。恩替卡韦是首个口服抗乙肝药物,具有高屏障耐药、耐药率低、抗病毒活性高、副作用少等特点,使其成为慢性乙肝抗病毒治疗市场的“宠儿”,时至今日,恩替卡韦在口服核苷(酸)类似物中仍占据榜首,是慢性乙肝初始抗病毒治疗的首选药物,恩替卡韦有哪些优势?
1.恩替卡韦的优势之一在于其极低的耐药率:在最初接受恩替卡韦治疗的慢性乙型肝炎患者中,5年累计耐药率仅为1.2%。2.恩替卡韦的第二个优点是抗病毒活性高:恩替卡韦治疗48周后,E抗原阳性(大三阳)的慢性乙型肝炎病毒的病毒载量低于检测下限(300拷贝/ml)的比例为67%,而E抗原阴性(小三阳)的慢性乙型肝炎病毒的病毒载量高达94%。
3.恩替卡韦的第三个优点是其极低的副作用:与长期使用恩替卡韦的稀有药物相关的副作用时有发生,但有严重肝病患者出现乳酸性酸中毒的报道,需要引起重视。4.恩替卡韦的第四个优点是长期应用后肝组织学的改善:恩替卡韦治疗5年后,肝组织学可以明显改善,88%的患者可以经历肝纤维化的改善,40%可以有不同程度的肝硬化逆转。然而,组织学的改善并不是来自恩替卡韦本身,而是来自恩替卡韦对病毒复制的长期控制,从而减少或消除肝脏炎症。长期使用其他药物控制病情也能看到同样的效果。
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