发现奥昔替尼在大多数不常见的EGFR突变中有活性

时间：2021.12.22作者： 浏览次数：261

表皮因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)是具有EGFR致敏突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的标准一线治疗选择。与基于铂类的双重化疗相比，一些III期临床试验证明了更好的客观有效率(ORR)和无进展生存率(PFS)。Hertinib为口服第三代不可逆EGFR-tki，可选择性抑制EGFR突变致敏和Thr790Met(T790M)耐药突变。已经发现赫梯在大多数不常见的EGFR突变中是活跃的。

根据AURA临床项目的结果，oxitinib被批准用于伴有EGFRT790M突变的转移性非小细胞肺癌患者，EGFR-tki显示疾病进展。此外，基于III期FLAURA试验的阳性结果，奥昔替尼也被批准用于具有外显子19缺失或外显子Leu858Arg突变(L858R)的EGFR特异性突变的转移性非小细胞肺癌的一线治疗。既往研究强调了奥昔替尼的中枢神经系统活性，其疗效优于第一代EGFRTKIs和铂类化疗。

已经发现赫梯尼布在大多数不常见的EGFR突变中是活跃的，常见的EGFR突变占EGFR突变的非小细胞肺癌患者的75%至80%。这20个不常见的突变代表其余的EGFR突变，这是一组高度异质性的外显子分子变化。一些关于第一代EGFR-tkis的回顾性研究和病例报告显示，在具有罕见EGFR突变的非小细胞肺癌患者中，对第一代EGFR-tkis的反应不一致。

最近，从22日至25日，前瞻性收集数据的LUX-Lung2、LUX-Lung3和6LUX-Lung试验显示，阿法替尼在晚期非小细胞肺癌患者的临床活动中含有罕见的EGFR突变，尤其是Gly 719 xaa(G719X)leu 861 Gln(L861Q)和Ser768Ile(S768I)。

在临床前数据中，除了外显子20的插入变异，发现奥昔替尼在大多数不常见的EGFR突变中是活跃的。然而，关于奥昔替尼治疗具有罕见EGFR突变的非小细胞肺癌的临床疗效的数据仍然不足。在这里，我们描述了一项多中心期研究中首次证明奥昔替尼对罕见EGFR突变的非小细胞肺癌患者的疗效。哪里可以买到奥替尼？我可以买老版的Ottinib吗？