口服小分子靶向治疗药物--表皮生长因子酪氨酸激酶

2009年7月1日，口服小分子靶向治疗药物-表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）吉非替尼（易瑞沙）在欧洲获批用于治疗表皮生长因子受体的非小细胞肺癌患者（ EGFR）敏感突变，包括一线治疗。

在中国，吉非替尼于2005年被国家食品药品监督管理总局批准用于治疗既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。目前，吉非替尼尚未获批用于晚期非小细胞肺癌。细胞肺癌的一线治疗。阿斯利康正在与相关药监部门讨论研究数据。在非小细胞肺癌的多项临床研究中，表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂吉非替尼与卡铂+紫杉醇在一线治疗中的比较具有举足轻重的地位。

日本大阪近畿大学医学院的福冈（）报告了研究生物标志物分析的结果。在参与研究的所有 1,217 名患者中，683 名提供了组织样本。研究人员检测了 437 例 EGFR 突变状态、406 例 EGFR 基因拷贝数和 365 例 EGFR 表达。并根据这些生物标志物进行PFS和ORR分层分析。60%的患者EGFR突变阳性。在这部分患者中，吉非替尼组（132例）的中位PFS较卡铂+紫杉醇化疗组（129例）显着延长[9. 5个月vs. 6. 3个月，风险比（HR）0.48，P<0.0001]，ORR也显着增加[71.2% 47.3%，优势比(OR) 是 < @2.75，P<0.0001]。相比之下，在EGFR突变阴性患者中，吉非替尼组的中位PFS（1.5个月对比5.5个月，P<0.0001)和ORR（ 1.1% vs. 23.5%, P=0.0013) 劣于化疗组. EGFR突变状态与不同治疗方案的PFS相关显着交互作用（P<0.0001)。

基于EGFR基因拷贝数的分析结果与上述类似。在EGFR基因拷贝数较高的患者中，吉非替尼组的PFS（HR=0.66，P=0.0050)和ORR（OR=1.@ ) >79, P=0.0243) 显着优于化疗组。拷贝数患者，两组无显着差异。另外，研究人员通过免疫组化检测EGFR蛋白的表达水平，73%的患者蛋白表达呈阳性。这些患者的PFS没有差异和消极的。

研究结果表明，吉非替尼（易瑞沙）是表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的非小细胞肺癌患者的首选，而化疗是非小细胞肺癌患者的首选。 EGFR基因无突变的细胞肺癌。

: 中国医学论坛报