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空腹服用塞来替尼的有效抗肿瘤剂量可达400mg ~ 750mg。如果不禁食也能提高血清白蛋白浓度,使用500mg血清白蛋白与禁食相比,将使Cmax增加43%和41%,AUC增加73%和58%。吃少量快餐后,使用750mg塞来替尼与禁食相比,Cmax和AUC分别增加45%和54%。
因此,FDA建议5-羟色胺在口服2小时前后不要进食,以免增加药物浓度,而克唑替尼与进食无关。目前,5-羟色胺与进食时间关系的研究(NCT02299 505)正在进行中。5-羟色胺b血浆蛋白结合率为97%,是细胞色素P450亚型(CYP3A)的底物。它被CYP 3A代谢酶清除,和>清除;90%被胃肠道排除。
强效CYP3A4抑制剂酮康唑使塞瑞替尼的AUC增加20.9倍,使塞瑞替尼的Cmax增加22%,强效CYP3A4诱导剂利福平使塞瑞替尼的AUC和Cmax分别降低70%和44%。因此,避免了同时使用5-羟色胺和强CYP3A诱导剂或抑制剂。
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