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Ottinib是为EGFR-TKI致敏突变和T790M研制的第三代TKI。已被证明优于治疗后的TKI一线标准铂类化疗T790M阳性疾病患者,也优于无论T790M状态如何的第一代TKIs未治疗患者。在临床前研究中,发现奥昔替尼显著抑制体内LMC小鼠模型的发展。也有研究证明,它能比吉非替尼、阿法替尼或罗替尼更好地穿透血脑屏障。
威胁试验临床数据的亚分析支持这一点。奥昔替尼治疗脑转移瘤患者的总有效率为70%,而化疗组的总有效率为31%。1期BLOOM研究正在评估LMC使用奥昔替尼治疗早期TKI的活性和安全性。32例患者在12周的初步结果是有希望的,其中23/32的患者获益,10例有放疗反应,13例病情稳定。这项研究包括T790M阳性患者和未选择的患者。目前还不清楚是否有T790M的负面受访者。然而,除了一名患者外,所有患者均为t7900万阳性。
赫梯尼显著抑制体内LMC小鼠模型的发展。这个病例的另一个有趣的方面是癌胚抗原作为肿瘤标志物的敏感性。一些研究表明,CEA作为非小细胞肺癌(尤其是AC)的预后和/或预测标志物是阳性的,而其他研究显示阴性结果。癌胚抗原水平高可能预示脑转移的发生。
然而,它的使用仅限于证明对癌胚抗原敏感疾病的个体患者,因为目前的证据不足以支持其在非小细胞肺癌中的常规使用。在我们的病例中,CEA最初是由患者的全科医生要求作为非标准的随访测试,但它已被证明是一个有用的标记。
奥昔替尼显著抑制体内LMC小鼠模型的进展。我们的病例表明,在egfr突变的非小细胞肺癌中,甚至在t790m阴性疾病中,奥昔替尼可能是LMC的有效治疗选择。此外,我们的患者对治疗的耐受性非常好,这反映了临床试验的结果。与第一代TKIs相比,奥昔替尼一般耐受性良好,不良事件较少。这对LMC病患者尤其重要,因为他们的表现可能很差。然而,由于脑脊液中缺乏恶性细胞和突变组织,我们的病例有限。如果我们能获得任何恶性细胞,脑脊液中可能存在T790M突变。一盒奥替尼多少钱?有替尼的仿制药吗?
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