替莫唑胺类药物具有广谱抗肿瘤活性成分

时间：2021.12.25作者： 浏览次数：378

脑胶质瘤的主要病因是患者脑和脊髓中的胶质细胞癌变而引起的最常见的原发性脑恶性肿瘤，其发病率约占颅内肿瘤的35.2%~61.0%。然而，它是由神经胶质细胞改变的。胶质瘤具有发病率高、复发率高、死亡率高、治愈率低的特点。目前脑胶质瘤的治疗模式仍然是以手术为主的多学科综合治疗，即手术加术后放疗、化疗等。这也是目前胶质瘤治疗的金标准。手术替莫唑胺或同步放化疗替莫唑胺辅助化疗是国内外新公认的恶性胶质瘤标准治疗模式。

替莫唑胺是一种新型口服烷化剂抗肿瘤药物，具有广谱抗肿瘤活性，可通过血脑屏障，生物利用度接近100%。替莫唑胺可有效治疗新诊断的胶质母细胞瘤和复发性间变性星形细胞瘤患者，延长患者生存期，且具有良好的安全性和耐受性。是目前世界上治疗胶质瘤的一线药物。

替莫唑胺是新一代咪唑四嗪类化合物。其生物利用度接近100%，脂溶性和分子量小。替莫唑胺能快速通过血脑屏障，吸收迅速完全，平均在0.5-1.5小时内达到血药浓度峰值。替莫唑胺是抗肿瘤药物，NCCN(国家综合癌症网)指导中枢神经系统。2021年起，替莫唑胺被推荐为《原发性肺癌诊治指南2021年版》推荐的中枢神经系统胶质瘤、淋巴瘤、恶性黑色素瘤，《欧洲内分泌协会难治性垂体瘤和垂体腺癌诊治临床指南》推荐的非小细胞肺癌脑转移，0103010推荐的难治性垂体腺瘤、腺癌的一线药物。替莫唑胺胶囊已进入国家医保目录。

替莫唑胺最早由英国阿斯顿大学研发，后德国先灵葆雅制药获得该产品在全球大部分市场的独家开发权，并以胶囊和注射剂两种剂型上市。注射用替莫唑胺已在欧盟、美国、日本等多个国家和地区上市。

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