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在癌症靶向治疗领域，寻找抗癌药物的潜在靶点一直是研究热点。
近日，加州大学河滨分校的一个研究团队提出了一种靶向癌细胞的新方法，可能会弥补现有癌症靶向药物的不足。研究结果发表在《美国药物化学杂志》上。
目前，大多数选定的治疗靶点是促进癌症发展的“流氓蛋白”。它们可以向癌细胞发送增殖信号，控制它们对人体器官的侵袭，加速肿瘤恶化。
大多数目标药物作用位点是“流氓蛋白”（20种天然氨基酸中的一））上的半胱氨酸。靶向药物与半胱氨酸形成紧密的肽键，使“流氓蛋白”失活，减缓其对癌症发展的促进作用。
选择半胱氨酸是因为它可以与特定的有机官能团发生反应，形成牢固且不可逆的分子键。
但目前的问题是半胱氨酸很少出现在癌症靶点的结合位点，所以这个靶点的应用范围非常有限。
为了弥补这一不足，加州大学的研究人员开始探索其他经常出现在靶标结合位点的氨基酸靶标，如赖氨酸、酪氨酸和组氨酸。
他们用于进一步实验的目标是蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）。PPI中有许多潜在的药物靶点。设计针对这些靶点的有效药物非常困难，因为 PPI 缺乏固定且可深度结合的药物。地点。
“使用我们的方法，我们可以设计与赖氨酸、酪氨酸和组氨酸残基反应的药物。这些残基常见于 PPI 结合界面，这将使选择性 PPI 拮抗剂的开发成为可能。”该研究的主要负责人 说。负责这项研究的生命科学教授。
过去，靶向药物往往靶向半胱氨酸，因为它比蛋白质靶标中的所有其他氨基酸都更“敏感”。
近年来，美国食品药品监督管理局（FDA）批准的奥希替尼、依鲁替尼、来那替尼、阿法替尼等肿瘤靶向药物的结合位点均在其各自靶点的半胱氨酸中。酸。
这项研究扩展了半胱氨酸以外的可用目标空间。
随着医学的进步，癌症靶向治疗具有更好的疗效和更少的副作用，越来越受到人们的关注。
目前，学术研究人员、生物技术产业和制药公司正在进一步寻求在靶向治疗的基础上开发“共价药物”，可以与靶点牢固结合，不易逆转，或者可以改善部分耐药现象。
此次对PPI靶点的探索，可能成为“共价药物”研发的重要基石。
研究人员表示，PPI靶点不仅可以用于肿瘤治疗，而且在包括神经退行性疾病和炎症性疾病在内的其他疾病的治疗中也发挥着巨大的作用。
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