索托拉西布阳性晚期患者一线接受克唑替尼治疗的靶向药

克唑替尼是目前国内唯一获批用于ROS1阳性晚期治疗适应症的靶向药物。I期1001研究的中位OS达到51.4个月。国内多中心回顾性研究显示，接受克唑替尼治疗的一线ROS1阳性晚期患者的中位PFS为23个月，中位OS​​接近60个月。又一个国外小样是真的……

全球生物技术巨头安进公布了其备受瞩目的 KRAS G12C 抑制剂 （AMG 510））用于 KRAS G12C 突变的晚期非小细胞肺癌（ ）患者的 2 期临床结果。表明疾病控制率（DCR）达到了80.6%，客观缓解率（ORR）为37.1%！详细信息将在世界肺癌大会虚拟会议上公布。

KRAS基因就像是人体内的“开关”。正常情况下，它可以抑制肿瘤细胞的生长，但一旦发生突变，就会继续刺激细胞生长，导致肿瘤的发生。KRAS 突变存在于多种实体瘤中，90% 的胰腺癌、10-15%（主要是）肺癌和 30%-40% 的结直肠癌。几十年来，研究人员一直在探索抑制KRAS突变的方法，但由于该基因没有明显的结合位点，这些探索几乎都以失败告终，该基因也被认为是“非药物”靶点。

转折点出现在2019年，当时安进在美国临床肿瘤学会年会（ASCO 2019））上带来了KRAS靶向药物索托拉昔布的第一期临床数据。剂量，客观缓解率达到54%，疾病控制率为100%。

从安进此次公布的2期临床数据来看，索托拉西的表现还是值得称道的。这项研究涉及 126 名 KRAS G12C 突变患者，他们之前接受过至少 3 种治疗，但没有一种治疗有效，并且癌症变得更加严重。这些患者每天一次接受 960 毫克索托拉西布。中位随访12.2个月后，80%以上的患者病情得到控制，43例患者肿瘤缩小。3 名患者 (2%) 的所有癌症症状均消除，中位缓解时间为 10 个月，中位无进展生存期为 6.8 个月。

在不良反应方面，约有三分之二的患者报告了副作用，其中大部分为轻中度反应。其中，31%的患者出现腹泻，19%的患者感到恶心，15%的患者出现谷丙转氨酶升高，15%的患者出现天冬氨酸转氨酶升高，7.1%的患者出现不适停止治疗。回复。

安进研发部执行副总裁 M. 博士表示：“抑制 KRAS 突变是全球研究人员 40 年来的共同努力。我很高兴 在这项破纪录的 2 期临床研究中得到了成功的证明。快速、深入和持久的效果。我们有理由相信， 可能成为第一个获批用于治疗这些患者的靶向药物。”

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