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DPP-4抑制剂是近年来上市的新型糖尿病口服药物，具有每日服用一次、部分药物每日服用两次、饭前饭后服用等诸多优点。无低血糖风险，无胃肠道反应等。让我们进一步了解DPP-4抑制剂，为糖尿病的治疗提供新的选择。与-葡萄糖苷酶抑制剂相比，DPP-4抑制剂能提高胰岛素水平，减少胰高血糖素释放，因此疗效更稳定，作用时间更长。
目前上市的DPP-4抑制剂有西格列汀(泽纳维)、维格列汀(韦嘉乐)、沙格列汀(安泽、奥易欣)、阿格列汀(尼希那)、来格列汀(奥唐宁)、吉格列汀和替格列汀等。DPP-4抑制剂口服吸收迅速。西格列汀、维格列汀、沙格列汀和阿格列汀的生物利用度较高，而利格列汀的生物利用度较低。
格列汀和saxagliptin可以在体内代谢，而西格列汀和agliptin在体内代谢较少，主要以其原始形式从肾脏排出。利格替丁在体内的代谢也较少，主要通过胆汁以原始形式从粪便中排出。目前国内上市的DPP-4抑制剂均为每日制剂，每日1次给药(维格列汀每日2次除外)。目前国外已经发表了DPP-4抑制剂的周制剂，每周给药一次，如奥格列汀和曲格列酮。
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