伊博替尼是世界上第一个上市的BTK抑制

时间：2021.12.29作者： 浏览次数：341

BTK(Bruton’s酪氨酸激酶)，全称Bruton’s酪氨酸激酶，是BCR信号通路中的重要信号分子，在B淋巴细胞的各个发育阶段均有表达。BCR信号通路对肿瘤细胞的扩散和增殖非常重要。BTK抑制剂可以阻断BCR信号通路，清除生长和兴奋信号，诱导癌细胞凋亡。

因为BTK抑制剂提供了治愈B细胞非霍奇金淋巴瘤患者的可能性，上市后非常受欢迎，市场规模在短短五年内扩大到60亿美元。目前，世界市场上只有两种BTK抑制剂，即伊博替尼(强生；约翰逊/阿尔贝提)和阿卡替尼(阿斯利康)。今年1月9日，百济神州的泽布替尼成为国内首个被FDA授予“突破疗法”资格的新药。而且，最新公布的临床数据显示，与伊布替尼和阿卡替尼相比，泽布替尼治疗套细胞淋巴瘤的疗效优势非常明显。

BTK依赖通路的异常激活与许多与B细胞相关的恶性肿瘤有关，如套细胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、滤泡性淋巴瘤(FL)、原发性巨球蛋白血症(WM)和弥漫性大B细胞淋巴瘤(BCL)。此外，临床试验也证实，BTK在自身免疫性疾病(如类风湿性关节炎)和实体瘤(如乳腺癌、非小细胞肺癌等)中发挥重要作用。).

Ibrutinib(商品名Imbruvica):全球首个BTK抑制剂，2021年销售额达62亿美元。Ibrutinib由Pharmacyclics(后来被艾伯维收购)和强生公司联合开发。约翰逊。2021年底，它首次被美国食品和药物管理局批准用于套细胞淋巴瘤(MCL)的二线治疗。此后，这种药物的适应症不断扩大。目前除MCL外，已获批用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)、17p缺失的CLL、华氏巨球蛋白血症(WM)的一线治疗，以及边缘区淋巴瘤(MZL)和慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的二线治疗。

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