一代EGFRTKI靶向药耐药突变EGFR突变突变，肺癌有望成为“慢病”

（制药：奥西替尼）

（制药：奥西替尼）

(奥西替尼)

药物特性：

第三代EGFR TKI专门针对导致第一代靶向药物耐药的最常见耐药突变EGFR，客观缓解率达60%，使肺癌成为“慢性病”。

适应症：

非小细胞肺癌：转移性非小细胞肺癌患者、对第一代EGFR TKI靶向药物耐药的患者、表皮生长因子受体EGFR突变患者。

机制：

奥希替尼是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂，不可逆地结合特定的EGFR突变，包括外显子19的缺失。奥希替尼选择性用于敏感突变和耐药突变（该突变是第一代EGFR TKI靶向的最常见的耐药因素）药物）

常见副作用：

腹泻、皮疹、皮肤干燥、恶心、眼病、食欲不振、便秘等；严重的副作用，如肺炎、肺栓塞等。

给药方法：

每天空腹或饭后服用一次

参考用法：

转移性非小细胞肺癌（具有 EGFR 突变）：口服，80 毫克，每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的副作用。在两项多中心单臂试验中，参与的患者均为EGFR突变阳性的非小细胞肺癌，且在现有治疗方法（包括对第一代靶向药物耐药）下病情持续进展。使用奥希替尼后，客观缓解率分别为57%和61%（肿瘤完全或部分缩小）

忌讳：

对活性成分或任何赋形剂过敏。

该产品不应与圣约翰草一起服用（参见 [药物相互作用]）。

也被称为 ，或简称 9291。是阿斯利康公司开发的治疗晚期非小细胞肺癌的新药（），晚期非小细胞肺癌患者的口服药物（）。吉非替尼（易瑞沙）和盐酸厄洛替尼（）对服用国产的晚期肺癌患者的治疗效果非常明显。尤其对肺癌脑转移患者，可穿越血脑屏障，抑制脑肿瘤。

2018年8月17日，国家医疗保障局发布《关于印发2018年抗癌药物医保准入专项谈判范围的通知》。在18种抗癌药物中，肺癌靶向药物奥西替尼。10月10日，经过三个月的谈判，国家医保局宣布将奥希尼、特瑞沙等19种靶向抗癌药物纳入医保报销。

根据最新的NCCN(,)指南，共推荐5类EGFR突变晚期肺癌患者的一线治疗药物，即吉非替尼（第一代，2002年上市）和厄洛替尼（第一代，上市） 2004年）、阿法替尼（第二代，2013年上市）、达克替尼（第二代，2018年上市）、奥希替尼（第三代）；奥希替尼获得优先()推荐，这也是本指南历史上首次对EGFR靶向药物提出优先推荐。

参考资料：

中国医疗网

美国FDA官网

维基百科

美国食品和药物管理局

尖端：

奥希替尼~无论是其开发过程还是临床疗效，都是业内最引人注目的品种之一。中国的快速申请不仅创造了审评神话，更重要的是进一步加强了患者的用药可及性。当然，对于这种二线提升为一线治疗的做法，还是有人存有疑问，担心这样用药会不会缩短总治疗周期（类似于使用抗生素……）？现在FDA和NMPA审稿人已经批准了该适应症，证明证据已经满足了目前的质疑。接下来要更加关注的是如何在临床上更好地使用第三代药物。

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