倍而达启动BPI-7711一线治疗非小细胞肺癌

近期，贝尔达启动了BPI-7711一线治疗非小细胞肺癌的III期临床试验，294例，吉非替尼对照。BPI-7711属于第三代EGFR-TKI。继艾森、豪森和艾瑞斯之后，BPI-7711是第四家进入临床III期的中国制药公司。

第三代EGFR-TKI成为研发热点

EGFR-TKI全称是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它是随着癌症分子分型和分子生物学的发展而产生的靶向药物。它通过抑制细胞内信号通路中的节点来抑制整个通路的传导。, 抑制肿瘤生长。其中，EGFR-TKI因其在EGFR阳性非小细胞肺癌（约占肺癌的30%）中的突出临床疗效而成为NCCN推荐的首选治疗药物。经过十多年的研发，目前市场上的EGFR-TKI主要分为三代：

第三代EGFR-TKI主要针对耐药突变患者。基因突变是使用EGFR-TKI后引起耐药的主要突变类型（约50%）。一、二代EGFR TKI治疗由于领域空间狭窄，难以与常规药物联合用药，因此成为巨头研发的热点。

全球唯一上市的第三代EGFR-TKI奥希替尼

奥希替尼（商品名，代号）由阿斯利康开发，是目前全球唯一上市的第三代EGFR TKI。治疗效果主要是通过较小的结合区域与狭窄空间中的突变域结合来实现的。审批流程如下：

作为耐药突变患者的二线治疗，奥希替尼已在美国、欧洲、日本、中国等80多个国家获批；作为一线治疗药物，自2018年4月以来已在60多个国家获批，预计2019年上半年在国内获批。

2018年全球销售额翻番 中国销售额近20亿元

奥希替尼凭借差异化的竞争优势和在耐药突变方面突出的临床疗效，在各代TKI的竞争中脱颖而出，销售额快速增长。2018年奥希替尼全球销售额达到1亿美元，增长率达95%。它已成为阿斯利康（）最畅销的抗肿瘤药物，也是销量第二高的药物。也有可能成为2019年阿斯利康年度畅销药。这主要是受到其向一线治疗的推动，同时也作为二线治疗深化其在更多市场的渗透。2018年前三季度，奥希替尼在中国的销售额达到18.5亿元，全年销售额接近20亿元。

奥希替尼于2018年10月纳入乙级医保，医保给付标准为510元（80mg/片）和300元（40mg/片）。支付范围仅限于既往EGFR-TKI治疗或治疗后已出现疾病进展并确认EGFR突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。

国内首个第三代EGFR-TKI阿维替尼即将上市

马来酸阿维替尼是艾森自主研发的国内首款第三代EGFR-TKI，可同时抑制EGFR和突变，用于治疗EGFR突变或耐药突变的非小细胞肺癌。该药是“国家十二五重大新药创制重大科技专项支持的原创创新药，拥有全球化合物专利。该药即将上市，艾森已在筹备中”市场，商品名称指定为。申报流程：

美中不足的是，阿维替尼的血脑屏障穿透率远低于奥希替尼。即使脑转移患者的血脑屏障被部分破坏，该药仍能取得不错的效果，但脑膜转移和脑实质转移差异巨大。

豪森、埃利斯、北大、北大紧随其后

除艾森外，豪森、埃利斯、贝尔达三代EGFR TKI均已进入临床III期。

随着每种药物逐渐进入III期，未来5年将是第三代EGFR TKI的收获期。