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随着竹笋等新型肺癌靶向药物的出现，靶向治疗成为肺癌治疗的重要手段。在肺癌靶向药物中，EGFR基因突变肺癌靶向药物最多的已经发展到第三代。
第一代为：吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（）、埃克替尼（）；
第二代：阿法替尼、达克替尼；
第三代的代表是奥希替尼。
肺癌靶向药物这么多，靶向治疗时如何选择？是直接选择最新的三代靶向药，还是先用一代，再用二代，再用三代？
研究表明，对于EGFR基因突变阳性的非小细胞肺癌患者，使用阿法替尼作为一线治疗，获得性耐药突变后改用奥希替尼，可使靶向药物治疗的总时间达到2< @7.6 个月！
对于EGFR基因突变阳性的亚洲非小细胞肺癌患者，这种用药顺序带来的治疗效果更为突出，中位治疗时间为46.7个月！
这是首次证实靶向治疗中选择合理的用药顺序可以最大限度延长EGFR突变阳性患者的靶向治疗时间，从而延长患者生存期。
奥希替尼是第三代肺癌靶向药物。临床研究表明，奥希替尼是EGFR基因突变阳性非小细胞肺癌的一线治疗药物。患者的中位生存时间为18.9个月。明显长于易瑞沙和特罗凯。但奥希替尼一线治疗后的耐药机制较为复杂。一旦出现耐药性，后续药物选择很少，因此奥希替尼通常保留用于二线治疗。
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