印度布加替尼的选择性,印度多吉美Sorafenib中文版的说明书

我们来看看布加迪尼的选择性。与一代ALK抑制剂克唑替尼相比，布加迪尼更具选择性。布加迪尼每盒多少钱？布加迪尼是武田研发生产的，价格很贵。在欧美，一盒布加迪尼的价格在10万以上，国内患者大多买不起。此外，布加迪尼也有仿制药，比其他药便宜很多。到目前为止，这种药物还没有在中国获批上市，所以临床上很多患者购买国外的布加迪尼。

进口的布加替尼是一种被忽视的新型氢键受体氧化膦，它不仅具有良好的ADME性能，而且可以提高效率和选择性。布加迪尼在基于酶的生物化学和基于细胞的生存力分析中显示出针对天然ALK和所有经测试的临床相关ALK突变体的低纳摩尔IC50s，包括Karpas-299(间变性大细胞淋巴瘤[ALCL]])和H3122(非小细胞肺癌)。布加迪尼代表了迄今为止临床上最先进的含氧化膦的候选药物，目前正在二期全球注册试验中进行评估。

进口布加迪尼的选择性：布加迪尼采用U型配体构象与ATP结合位点的ALK结合。嘧啶核布加替尼与腺苷结合，其甲氧基和DMPO苯胺分别与铰链和DFG结合。布加替尼对ALK的抗性主要归因于安装在二氨基吡啶并嘧啶骨架上的化学取代基。这些包括甲氧基和铰链残基L1198、C5-氯原子和闭合残基L1196之间的分子相互作用以及带有GDFG基序的DMPO部分。

有趣的是，与化合物7的部分(其中DMPO被异丙基砜取代)相比，布加迪尼中DMPO苯胺的 -明显向ALK的下叶旋转。结果，化合物7中DMPO苯胺和P环之间的距离比异丙基磺酰苯胺长，这可能导致布加迪尼对P环相互作用的有效性降低。在该区域观察到的布加迪尼化合物7的构象差异可能是由抑制剂和ALK之间独特的结合相互作用驱动的。以上信息由印度环球药房提供。详情请咨询印度全球药房在线客服。

索拉非尼nexavar是一种口服多靶点多激酶抑制剂，具有双重抗肿瘤作用。一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号转导通路，直接抑制肿瘤生长；另一方面，索拉非尼可以通过抑制VEGFR和PDGFR来阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。今天我们来看看印度nexavar的索拉非尼中文版的内容。

索拉非尼商品名：nexavar

索拉非尼汉语拼音：加本黄素素索拉非尼片

索拉菲尼注意到：

索拉非尼适应症：1。不能手术或远处转移的肝脏肿瘤细胞的治疗；2.不能手术的肾肿瘤细胞的治疗；3.对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性和逐渐分化的甲状腺患者的治疗。

不良反应：索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高、手掌或脚底发红、疼痛、肿胀或起水泡。

索拉非尼成分：甲苯磺酸索拉非尼是奈沙瓦的主要成分。

索拉非尼的英文名称：甲苯磺酸索拉非尼片

索拉非尼的药代动力学：索拉非尼的半衰期约为25- 48小时。与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。与口服溶液相比，索拉非尼片的平均相对生物利用度为38%-49%。

索拉非尼性质：索拉非尼为红色圆形片。

高血压：服用奈沙瓦(索拉非尼)的患者高血压发病率会增加。药物相关性高血压多为轻中度，在服药后早期出现，可用常规降压药控制。应定期监测血压，如有必要，应根据标准治疗计划对患者进行治疗。对于服用降压药后出现严重或持续性高血压或高血压危象的患者，应考虑永久停用nexavar(索拉非尼)。

索拉非尼的吸收和分布索拉非尼在口服后3小时左右达到最高血药浓度。饮食会导致索拉非尼生物利用度下降，建议服药时不要饮食。

索拉非尼的给药方法和剂量：

出血：服用奈沙瓦(索拉非尼)可能会增加出血的机会。严重的出血性疾病并不常见。一旦需要治疗，建议考虑永久停用nexavar(索拉非尼)。

索拉非尼通用名：索拉非尼甲苯磺酸片

作用机制：索拉非尼是多种激酶抑制剂，可抑制肿瘤细胞(CRAF、BRAF、mutantBRAF)和肿瘤血管(KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-B)的靶点。这些激酶作用于肿瘤细胞的信号通路、血管生成和凋亡。

皮肤毒性：手足皮肤反应和皮疹是服用奈沙瓦(索拉非尼)最常见的不良反应。手脚皮疹和皮肤反应通常为NCICTC(国际肿瘤通用毒性标准)1至2级，更常见于服用奈沙瓦(索拉非尼)后6周内。皮肤毒性的治疗包括缓解症状的局部用药、暂时停药或/和调整nexavar(索拉非尼)的剂量。对于有严重皮肤毒性和持续反应的患者，可能需要永久停用Nexavar(索拉非尼)。在严重的情况下，应该永久停用这种药物。

1.索拉非尼推荐剂量：每次0.4g(20.2g)，每日2次，空腹或低脂或中脂饮食服用。

2.索拉非那用法：口服，用一杯温开水吞服。

3.索拉非尼治疗时间：应持续治疗的患者不能在临床获益或出现不可忍受的毒性反应。

4.索拉非尼剂量调整和特殊使用说明：疑似不良反应的治疗包括暂停或减少索拉非尼的剂量。如有必要，索拉非尼的剂量减少到每天一次0.4g(20.2g)。