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Ottinib是第三代TKI，不可逆地抑制肺癌细胞的EGFR突变和T790M突变。动物实验表明，奥昔替尼在脑组织中的分布高于吉非替尼和阿法替尼，奥昔替尼、吉非替尼和阿法替尼的脑组织/血浆比峰值药物浓度分别为3.41、0.21和0.36，充分说明奥昔替尼比第一代/第二代TKI具有更强的血脑屏障渗透能力。对健康受试者的研究表明，奥昔替尼可以在大脑中快速分布，并且它与靶向中枢神经系统的药物具有相似的颅内分布特征。
FLARA研究是一项三期临床研究，旨在探索奥昔替尼一线治疗EGFR突变晚期非小细胞肺癌患者的疗效和安全性。与ARCHER1050研究不同，FLARA研究纳入了中枢神经系统(CNS)转移稳定的患者，在奥昔替尼治疗组中占22%，在吉非替尼或埃罗替尼对照组中占24%，其中治疗组中有8%的CNS转移可测量值1。
结果显示，对于一线EGFR突变患者，与标准治疗相比，奥昔替尼具有更好的CNS疗效，同时降低了CNS进展的风险。当无非中枢神经系统进展或死亡时，奥昔替尼组中枢神经系统进展的概率始终低于标准治疗组。与标准治疗组相比，奥昔替尼组患者由新的中枢神经系统病变引起的进展也较少。与第一代TKI相比，EGFR突变患者新CNS病变引起的进展减少了2/3，提示一线使用奥昔替尼可以预防脑转移。
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