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吉非替尼,又名伊瑞、易瑞沙,是一种口服药物,因为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂中的EGFR-TK结合阻碍了肿瘤的生长,转移了血管的再生,增加了肿瘤细胞的死亡。
吉非替尼适应症:
可用于转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗,其肿瘤具有特定类型的EGFR基因突变。吉非替尼用于EGFR病患者外显子19缺失和外显子21(L858R)替代突变。EGFR基因突变存在于约10%的非小细胞肺癌肿瘤中。吉非替尼适用于既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化疗主要指铂类和多西他赛治疗。吉非替尼是第一代酪氨酸激酶抑制剂,其他同类EGFR靶向药物包括厄洛替尼、阿法替尼、奥昔替尼、埃克替尼、纳扎替尼和达替尼。其中,埃克替尼为国产EGFR抑制剂。
耐药的其他原因包括HER2、c-MET扩增、KRAS突变、BRAF突变、PIK3CA突变、EGFR 20外显子插入突变以及向小细胞肺癌的转化。这时候就需要进行基因检测,准确判断是哪种基因突变,然后选择相应的靶向药物进行治疗。如果没有靶向药物,可以选择化疗。
吉非替尼耐药后,其他类型的抑制剂可以替代。吉非替尼耐药的原因其实有很多,但医学界最常见的突变是T790M突变,占整个突变过程的60%以上。在这种情况下,也可以替代奥昔替尼进行进一步治疗。
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