肺腺癌药物吉非替尼是否有效 “替尼家族”，你了解多少？——大名鼎鼎替尼

时间：2021.12.30作者： 浏览次数：428

你对“替尼家族”了解多少？

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提起替尼这个大家族，伊马替尼、吉非替尼、舒尼替尼大家都不陌生。替尼家族作为一种新型的生物靶向抗癌药物，在癌症治疗中发挥了重要作用。. 今天，我们就带大家来看看大名鼎鼎的伊马替尼。

首先给大家讲讲伊马替尼的“前世今生”。1980 年代后期，研究人员使用高通量筛选技术筛选化合物库以寻找 BCR-ABL 蛋白抑制剂。他们发现 2-苯基氨基嘧啶的衍生物显示出成为药物的潜力。通过增加甲基和苯甲酰胺基团的修饰，增加其药性。伊马替尼应运而生。

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1998年6月，伊马替尼进入临床研究。随着试验中优势的不断凸显，伊马替尼试验的结果也让患者感到非常欣慰：五年生存期从30%提高到80%。此外，5年后，98%的患者仍达到血液学完全缓解。

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基于此，伊马替尼被列入世界卫生组织基本药物标准清单，被认为是医疗体系中“最有效、最安全、最能满足最重要需求”的基本药物之一。时至今日，伊马替尼可谓是靶向药界的传奇，是美国食品药品监督管理局历史上最快的药物审查。

说了这么多，最后再来看看伊马替尼的适用人群：费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）慢性期/加速期/急变期，成人不可切除或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST），儿童新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）联合化疗、成人复发或难治性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）适用于经临床广泛证明能够显着受益。